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氢溴酸西酞普兰片说明书

 單褔 2019-06-23
本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺,用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺)同服,否则将导致严重的不良反应。本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂,如吗氯贝胺(半衰期为1~2小时),则可在停药1日后使用。
中枢神经系统药物-由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统,其与其它作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。酒精-虽然在临床试验中西酞普兰不会增强酒精对感知和运动神经的作用,但同其它治疗精神疾病药物一样,建议服用西酞普兰的抑郁症患者不服用含酒精制品。
甲氰咪胍--受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后,再联合使用甲氰咪胍(400mg/day)与西酞普兰8天,发现西酞普兰AUC和Cmax分别增长了43%和39%。此发现的临床意义尚不清楚。
地高辛-受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后,再联用地高辛(单剂1mg)与西酞普兰,不会明显影响西酞普兰和地高辛的药物动力学。
锂-联合使用西酞普兰 (40 mg/day,10天)和锂(30 mmol/day,5天),没有发现其对西酞普兰和锂的药代动力学有明显影响。因锂会增强西酞普兰的血清激活素的活性,故应当监测血浆锂水平,并对锂的剂量作出适当调整以符合临床试验标准。应谨慎联合使用西酞普兰和锂。
茶碱-联合使用西酞普兰(40mg/day,21天)和CYP1A2底物茶碱(单剂量300mg),对茶碱的药代动力学无影响。而茶碱对西酞普兰药代动力学的影响尚未进行评估。
舒马曲坦-上市后关于使用5-羟色胺抑制剂和舒马曲坦的患者发现虚弱、反射亢进和不合作的报道很少。如果在临床上确有需要将舒马曲坦和SSRI(例如:氟西汀, 氟伏沙明, 帕罗西汀, 舍曲林,西酞普兰)联合使用,则应对患者进行适当的观测。
华法林-连续使用西酞普兰40mg/day21天,对CYP3A4底物-华法林的药动学没有影响。凝血酶原时间增加了5%,其临床意义尚不清楚。
酰胺咪嗪-联用西酞普兰(40 mg/day,14天)与酰胺咪嗪(剂量逐渐增加至400 mg/day,35天),未明显影响酰胺咪嗪(一种CYP3A4酶底物)的药代动力学。虽然西酞普兰的血浆谷浓度未受到影响,但酰胺咪嗪具有酶诱导作用,所以两者合用时应该考虑到西酞普兰清除率升高的可能。
三唑仑-西酞普兰(剂量逐渐增加至40 mg/day,28天) 与CYP3A4 酶底物三唑仑联用 (单剂0.25 mg),对两者的药代动力学无显著影响。
酮康唑-西酞普兰(40 mg) 与酮康唑 (200 mg)合用使酮康唑的Cmax和AUC分别降低21% 和10%,西酞普兰的药动学未受明显影响。
CYP3A4、CYP2C19抑制剂--体外研究表明,CYP3A4、CYP2C19是参与西酞普兰代谢的主要酶类。但合用西酞普兰(40 mg)与酮康唑 (200mg)(一种有效的CYP3A4抑制剂)对西酞普兰的药动学无明显影响。因为西酞普兰是通过多种酶系代谢的,仅抑制一种酶可能不会使西酞普兰的清除率稍有降低。
美托洛尔-西酞普兰40 mg/day,22 天的治疗结果使β-肾上腺素抑制剂美托洛尔血浆水平增加2倍。美托洛尔的血浆水平升高与心脏的选择性降低有关。 西酞普兰和美托洛尔的联合使用对血压和心率的影响无临床显著意义。丙咪嗪(一种抗抑郁剂)和其它三环的抗抑郁药(TCAs)-体外研究表明西酞普兰是一种相对较弱的CYP2D6抑制剂。联用西酞普兰 (40mg/day,十天)和三环抗抑郁药丙咪嗪-CYP2D6的酶底物(单剂100 mg),不会显著影响两者的血浆浓度。但是丙咪嗪的代谢物地昔帕明的浓度增长了50%。地昔帕明浓度改变的临床意义尚不清楚。在丙咪嗪与西酞普兰一起使用时应谨慎。

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