【原】【14执业药师药一通关笔记】第六章：生物药剂学“药物体内过程基础知识”

前言：

其中

中药一：共48节                               药一：49节  

中药二：共83节                               药二：57节

中药综合：56节                               药学综合：95节

药事法规：40节

第6章  生物药剂学

【要点提示】

本章一般分值占9 -12分，2016年考15分。

1．生物药剂学的概念、药物的跨膜转运类别、特点。

2．药物胃肠道吸收影响因素（生物因素、剂型因素）。

3．药物非胃肠道吸收的特点（注射、吸入、黏膜、鼻、眼、皮肤）。

4．药物分布、代谢、排泄的概念、部位及影响因素。

第一节  药物体内过程基础知识

    生物药剂学是研究药物在体内吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、生物因素与药效之问关系。

    剂型因素 包括药物的理化性质、处方组成、剂型及用法、处方、工艺操作、贮存条件等。

    生物因素 包括种族、性别、年龄、遗传、生理与病理条件。

    一、药物的体内过程

    1．吸收 药物从给药部位进入体循环的过程．，

    2．分布 药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

    3．代谢 药物进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

    4．排泄 药物及其代谢产物排出体外的过程。

    5．其他

    (l)转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

    (2)处置分布、代谢和排泄过程称为处置。

    (3)消除代谢与排泄世过程合称为消除。

    二、药物的转运方式

    生物膜由磷脂、蛋白质和少量多糖组成的类脂质双分子层结构。

    具有流动性的镶嵌模式，具有结构不对称性、半透膜性。

药物的体内转运方式与特点

类型			运转特征	是否需要载体	合适的药物
被动转运	①滤过——水溶性小分子； ②简单扩散—一脂溶性药（束解离的分子状态易通过，属于一级转运）		①高浓度向低浓度转运； ②不需要消耗机体能繁； ③转运速度与膜两侧的浓度差成正比	不需载体	大多数药物均是被动转运
载体转遮		主动转运	①低浓度向高浓度转运； ②需要消耗机体能量； ③转运速度符合米氏方程	需要载体。有饱和、竞争、抑制现象，具有结构特异性、部位特异性。如维生素B2	生命必需物质（如K+，Na+．I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等
		易化扩散	(1)高浓度向低浓度转运； ②不消耗机体能量；（转运速率远越过被动扩散		高极性物质如单糖类 和氨基酸等转运为促 进扩散
膜动转运		液体称为胞饮，微粒称吞噬，细胞内转运到细胞外称为胞吐	通过细胞膜主动变形，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称膜动转运	有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）	是蛋白质和多肽的重要吸收方式