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基础知识——药物化学 第一节 绪论 l 药物化学：是发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。 l 内容：化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法。 结构决定性质 二、任务 1.为有效利用现有化学药物提供理论基础 1.1 研究药物化学结构与生物活性间的关系即构效关系 1.2 研究化学结构与理化性质间的关系，为药物的化学结构修饰、剂型选择、药品的分析检测和正确使用及其保管储藏等奠定化学基础 2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺 3.为创制新药探索新的途径和方法 三、药物的名称 l 1.国际非专有药名：（INN）：不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用。 l 2.通用名：多采用INN,不受专利和行政保护。CADN 是中国药品命名的依据。 l 3.化学名：根据化学结构进行命名（大纲不要求） l 4.商品名：商家自己命名 重要的补充知识 l 1.认识结构（典型官能团） l 烃基（-CH2）：改变溶解度、解离度、分配系数、增加位阻和稳定性 l 卤素（-Cl/F）：很强的吸电子基，影响分子间电荷分布和脂溶性增加及增加药物作用 l 羟基和巯基（-OH/SH）：增强水溶性、受体亲和力，改变生物活性。 l 醚和硫醚（-O-/-S-）：同时具有亲水性与亲脂性，使更好在脂水交界处定向排布，易于通过生物膜。 l 磺酸和羧酸（-HSO3/-COOH）：羧酸水溶性及解离度均比磺酸小，成盐可增加水溶性。 l 酯（-COO-）：增大脂溶性，易被吸收，同时在体内在酶的作用下易被水解生产羧酸。 l 酰胺（-CON-）：易于生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。 l 胺类（-NH2/-NH/-N/-N+）：季胺易电离，作用强大，水溶性最大， 二、结构与性质 （一）酸碱性 1、显碱性的结构分子中往往含碱性取代基，如：NH2 , RNH ,含N 的杂环等（注：四氮唑、嘌呤及酰亚胺特殊情况）。 2、显酸性的结构分子中往往含酸性取代基，如：COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基有关的H 等。 （二）水溶性及脂溶性 -COOH 、 -OH、 -COO-、苯环、-CH3 脂水分配系数：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。 一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高。 三、常见的杂环母核——五元杂环 四、常见的杂环母核——六元杂环
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