抗前列腺增生症药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1、α1受体阻断剂阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体,松弛平滑肌——缓解膀胱出口动力性梗阻。 适用于:需要尽快解决急性症状者。
根据尿路选择性分为三代: 第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明:可引起心动过速。 第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。 第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新和西洛多辛(与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低,很少发生低血压)。
2、5-α还原酶抑制剂 机制——抑制5α还原酶,进而抑制双氢睾酮(DHT)产生——前列腺上皮细胞萎缩——缩小前列腺体积,缓解BPH临床症状。 ①非那雄胺、依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂) ②度他雄胺(I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)
(1)无心血管不良反应,但易引起性功能障碍。 (2)对膀胱颈和平滑肌没有影响——不能松弛平滑肌。 最大临床治疗作用出现比较迟缓,通常需要6~12个月,不适于需要尽快解决急性症状的患者。常作为二线药物,尤其是对于有性功能的患者。 (3)非那雄胺——促进头发生长 ——用于雄性激素源性(极速圆形?)脱发。 3、植物制剂——普适泰——由几种花粉提炼。 机制复杂。 疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。 不良反应:几乎无。
小结——治疗前列腺增生药 (二)典型不良反应 1、α1受体阻断剂——常见:体位性低血压。 2、5α还原酶抑制剂——性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少。
(三)禁忌证1、α1受体阻断剂,禁用于: (1)严重肝功能不全、肾衰竭者; (2)低血压、体位性低血压;近期发生心肌梗死者; (3)肠梗阻或胃肠道出血患者;阻塞性尿道疾病患者; (4)12岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女。
2、5α还原酶抑制剂 ——禁用于妇女、儿童。 二、用药监护(一)明确用药指征 5α还原酶抑制剂——仅适用于前列腺增生>40g者。
(二)联合用药必须有明确指征: 1、前列腺体积增大; 2、下尿路症状、临床进展风险大; 3、PSA和症状严重者。
(三)掌握药物治疗的持续时间 (1)5α还原酶抑制剂作用可逆,维持用药时间必须长久,甚至终身。 (2)非那雄胺、依立雄胺——起效慢,见效时间3~6个月;度他雄胺(双重作用)——显效快,1个月内。
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