中药药剂丨药物的体内过程及其影响因素

药物的体内过程及其影响因素

1.药物的吸收、分布、代谢与排泄

3.影响药物体内过程的因素　　

几个基本概念：　　

药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄　　

转运：吸收、分布、排泄　　

配置：分布、代谢、排泄　　

消除：代谢、排泄

吸收（非血管内给药）

吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。　　

影响因素（口服给药）：

1.生理因素　　

（1）胃肠液的成分和性质　　

胃液——有利于弱酸性药物的吸收　　

肠液——有利于弱碱性药物的吸收

★背记技巧★　　

酸酸碱碱促吸收　　

（2）胃排空速率　　

慢——有利于弱酸性药物在胃中的吸收

快——有利于多数药物吸收　　

影响胃排空速率的主要因素：胃内容物的体积、食物的类型、体位、药物性质　　

（3）其他　　

消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量大小、胃肠本身的运动及食物等。

2.药物因素　　

（1）药物的脂溶性和解离度

脂溶性大、未解离型药物易吸收！！——酸酸碱碱促吸收　　

（2）药物的溶出速度

3.剂型因素

药物剂型与疗效的关系

不同给药途径吸收显效快慢：静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌下或直肠＞口服＞皮肤　　

口服给药吸收显效快慢：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片

★考点回顾★——剂型选择的4条基本原则

一、根据疾病防治需要

二、根据药物性质

三、根据“用、产、带、运、贮”五方便的要求

四、根据方药不同剂型的生物有效性参数和生产条件要求☆

★考点回顾★——四大非胃肠道吸收剂型的吸收途径及影响因素　　

滴眼剂

影响因素：

①每次滴眼的滴数或滴药次数

②药物的外周血管消除可能影响药效，亦可能引起全身性副作用

③眼用溶液的pH及药物的pK_a

④刺激性

⑤表面张力

⑥黏度　　

经皮给药制剂　　

药物透皮吸收的途径

影响药物透皮吸收的因素　　

（1）皮肤条件

①应用部位

②皮肤的病变

③皮肤的温度与湿度

④皮肤的清洁　　

（2）药物性质　　

（3）基质的组成与性质

①基质的组成、类型和性质，直接影响药物的释放、穿透和吸收。

②基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收

③附加剂

④增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。　　

（4）其他因素

直肠给药栓剂　　

吸收途径

影响药物吸收的因素　　

（1）生理因素

（2）药物因素

脂溶性、非解离型的药物易吸收。　　

（3）基质因素　　

水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。　　

表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。

吸入气雾剂、喷雾剂　　

吸入气雾剂、喷雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作用于支气管平滑肌，适宜粒径的雾滴在肺泡部位有较好的分布和沉积，为药物的主要吸收部位。

影响因素：

①药物的脂溶性及分子大小。　　

吸入给药时的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比；

②吸入气雾剂和喷雾剂的雾滴（粒）粒径大小。

雾滴（粒）的大小影响其在呼吸道不同部位的沉积，吸入气雾剂雾滴（粒）的粒径应在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。

雾滴过粗——药物易沉着在口腔、咽部及呼吸器官的各部位

粒子过小——雾滴（粒）易到达肺泡部位但沉积减少，反而影响吸收

分布

分布：药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

代谢

影响因素：

首过效应：某些经胃肠道吸收的药物可能在吸收部位和肝脏代谢，或经胆汁排泄使进人体循环的原形药物减少的现象。

复习小贴士：合并用药可结合中药综合第十章“中西药联用的相互作用”进行复习。

排泄

排泄：体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。