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作者：中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄 审核：中山大学孙逸仙纪念医院 伍俊妍 我国的糖尿病发病率迅猛攀升，已经成为名副其实的“全球糖尿病第一大国”。然而，我国接受降糖治疗的患者中，血糖达标率低。血糖控制不佳的原因有很多，高频次的给药方式极大地降低患者用药依从性，是造成血糖结局差的关键因素之一。因此，尽可能地减少每日给药次数，可以提高患者用药的依从性，提高血糖达标率。 近几年，每周一次的降糖药逐一上市，而更多的长效降糖药正在研发中，长效降糖药为医生及患者带来控糖新选择。以下逸仙药师介绍4种长效降糖药，每周只需使用一次。 1、艾塞那肽微球 这是我国首个一周一次的降糖药，艾塞那肽是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂， GLP-1作为一种肠源性激素，在食物特别是碳水化合物的刺激下释放入血，肠促胰素以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而降低血糖。艾塞那肽是肠促胰岛素分泌激素类似物，有与肠促胰岛素分泌激素类似的降糖作用。  艾塞那肽促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性，即只有在血糖水平升高的情况下，GLP-1才发挥降糖作用，而在血糖水平正常时，则不会使其进一步降低。 但是艾塞那肽的半衰期短，需要每天皮下注射两次，患者依从性差；艾塞那肽微球是通过微球技术持续提供稳态艾塞那肽血药浓度，发挥长效的降糖作用，一周一次注射，提高患者用药的方便性和依从性。此外，与短效艾塞那肽相比，艾塞那肽微球的胃肠道不良反应更少，低血糖风险更低，血糖控制得更好。 使用艾塞那肽微球，配合饮食控制和运动，单药或与二甲双胍联合，可用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。研究表明一周一次的艾塞那肽微球可有效改善患者血糖，降低糖化血红蛋白和空腹血糖，同时降低体重。 2、度拉糖肽 这是我国获批的第二个长效GLP-1制剂，度拉糖肽不仅有很好的降糖疗效和安全性，而且一周一次使用简便，有利于患者坚持长期治疗。  度拉糖肽的特点是降糖作用强，发生低血糖风险低；度拉糖肽在控制血糖的同时，还具有改善体重、降低血脂等心血管保护作用。 3、聚乙二醇洛塞那肽 这是我国上市的首款国产长效GLP-1制剂， 聚乙二醇洛塞那肽以洛塞那肽为基础药物，进行聚乙二醇化（PEG）延长洛塞那肽的半衰期，使洛塞那肽在体内的维持时间延长，每周只需皮下注射一次，可在一天任意时间注射。 4、曲格列汀 曲格列汀是全球首个每周一次的口服降糖药，曲格列汀属于DPP-4抑制剂，GLP-1在体内易被DPP-4降解，半衰期仅2min，曲格列汀通过抑制DPP-4，减少GLP-1的降解而发挥降糖作用，同类药物在国内上市的有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀等，这些药品每天需服药一次，而曲格列汀只需每周服用一次，服用更方便，患者更容易依从。 |
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