失眠是以频繁而持续的入睡困难和(或)睡眠维持困难并导致睡眠感不满意为特征的睡眠障碍。 是患者对睡眠时间和 (或) 质量不满足并影响白天社会功能的一种主观体验。 失眠的危害慢性失眠患者主要表现为入睡困难和睡眠维持困难, 并随着年龄的增加, 发病率明显升高。 长期慢性失眠造成注意力不集中, 白天易疲劳, 工作表现不佳及意外事故风险增加等, 同时还与罹患精神疾病 (焦虑障碍、抑郁障碍等) 和躯体疾病 (消化性溃疡、心血管疾病、肥胖等) 风险增高有关。 流行病学调查显示, 睡眠障碍患者发病率呈上升趋势, 我国失眠症的患病率为20%左右, 老年人约30%。 右佐匹克隆- 失眠药物经历了巴比妥类、苯二氮䓬类和非苯二氮䓬类3个阶段。
- 右佐匹克隆属于环吡咯酮类化合物, 是非苯二氮类镇静催眠药佐匹克隆的立体异构体, 是一种新型镇静催眠药。为第三代催眠药。
- 右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的一种非苯二氮䓬类镇静催眠药。为佐匹克隆的右旋单一异构体,与佐匹克隆相比, 右佐匹克隆去除了左异构体对其干扰, 药物浓度达峰时间短, 起效快。
- 2004年被美国FDA批准用于18岁以上失眠患者的治疗, 是目前第一个被美国FDA批准的没有短期使用限制的镇静催眠药物, 已被批准用于入睡困难患者及睡眠维持困难患者的治疗。
机制它结合γ-氨基丁酸 (GABA)A受体,通过作用于α亚基协同增加 GABA 介导的氯离子通道开放频率,促进氯离子内流,抑制兴奋中枢而产生镇静催眠作用。 适应症用于各种原因引起的失眠症,尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者,以及入睡困难的失眠患者。 用法用量- 对于大多数的健康成人 (非老年) , 右佐匹克隆的推荐起始剂量为2 mg, 睡前立即口服。
- 但对主诉为睡眠维持问题的患者, 可起始剂量增加至3 mg。
- 对于睡眠起始困难的老年患者, 右佐匹克隆的推荐起始剂量为1 mg;
- 对睡眠维持困难的老年患者, 右佐匹克隆的推荐剂量为2 mg。
- 严重肝损伤患者应慎重使用本药, 初始剂量为1 mg。
作用特点右佐匹克隆半衰期短,服药30 min后起效,1.5-2 h 达到血药浓度峰值,可以使患者更快速进入睡眠潜伏期, 增加总睡眠时间。 临床优势- 目前第一个被美国FDA批准的没有短期使用限制的镇静催眠药物
- 入睡快,且第二天起床后没有宿醉感,很少影响白天的活动
- 药效强,不易引起失眠反弹和戒断综合征
- 安全性较高,不良反应小,毒性低,有效且耐受性良好
- 改善焦虑和抑郁情绪
- 可长期服用
不足之处- 右佐匹克隆偶可导致口苦、头晕, 有时出现瞌睡、乏力、恶心呕吐、失眠等轻度消化系统和中枢神经系统的不良反应,
- 但是一般持续时间短, 症状轻微, 不会影响患者的生活, 可自行缓解, 停药后症状即可消失。
注意事项- 本药过量服用可导致深睡甚至昏迷。
- 用药时间不宜过长,一般不超过4周,可间断使用。
- 用药期间不宜驾车或从事机械操作。停药时须逐渐减量。
- 用药期间禁止饮酒。
- 妊娠期妇女、哺乳期妇女及15岁以下儿童不宜使用。
- 高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢, 导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。
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