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五大类一线降压药,凭什么这类药物如此受欢迎?

 翱翔蓝天, 2019-09-29

如果要在心血管疾病用药领域,就可选择的药物品种数量来个大排行,降压药类药物,必须得抢个尖拿第一。

药厂在这一领域的竞争也是相当激烈, “世上新人赶旧人”的戏码一出又一出。已经淘汰出一线用药的不算,按照我国现行的高血压防治指南的说法,我国常用一线降压药物,有5大类,分别是:

  • 钙通道阻滞剂(CCB类),代表药:硝苯地平、氨氯地平等。

  • 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI类),代表药:卡托普利、福辛普利等。

  • 血管紧张素受体拮抗剂(ARB类),代表药:氯沙坦、缬沙坦等。

  • 利尿剂,代表药:氢氯噻嗪、吲达帕胺等

  • β受体阻滞剂,代表药:美托洛尔等

可以是单用。单用效果不佳时也会联合使用。

继续追问:这五大类一线降压药,现在的医生最偏爱开哪一类药物啊?

据调查数据显示,钙通道阻滞剂拔得头筹,几乎占据了一半的比例。缘由是起效快、应用成熟、不良反应小,对心脏友好。作用于钙通道,和心脏密切相关的药物:钙通道阻滞剂

还有一类药物,1994年方才应用于临床,近年来发展迅猛,大有赶超钙通道阻滞剂的势头。这,就是血管紧张素受体拮抗剂,人称ARB类降压药。

由于药品名称多以“沙坦”作为结尾,例如氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等,又被称为“沙坦”类降压药。

后生如此可畏,原因大致有以下几点:

直截了当的作用机制,造就了直截了当的降压效果

肾素-血管紧张素系统,人体中和血压密切相关的一套生理系统。记不请了?点击这里复习一下“普利”类药物,除了降血压,还能对心脏和肾脏产生这些作用

肾素-血管紧张素系统说起来还挺复杂。但不管怎么复杂,折腾来折腾去,想要调节血压,作用还得落在受体上。

啥受体?受体长啥样?圆的还是方的?

受体,是一种生物大分子,有的存在于细胞膜表面,有的包含在细胞内。

上天制造出一类受体,就会同时准备出来一类“命中注定将要相遇”的物质,叫做配体。

受体和配体,就像是钥匙遇见了锁,又像是牛郎遇见了织女,或者是白娘子碰见了许仙,结合在一起,如胶似漆。

这一结合,就产生了各种生理作用。

很多药物的原理,就是强行介入到受体和配体之间,并由药物分子代替了配体的位置。

就像是王母娘娘或者是法海,神通广大的同时,棒打鸳鸯,造就受体和配体的天各一方。

这类药物,被称之为受体拮抗剂。

我们按照这个规律,来分析一下“血管紧张素受体拮抗剂”,会造就怎样的“绝唱”。

受体的名称:血管紧张素受体。

该受体的生理作用:收缩小动脉血管、升高血压,分泌醛固酮、增加水钠储溜、增加钾的排泄。

该受体被拮抗之后的变化:舒张小动脉血管、降低血压。

很好,降低血压的目标,达成!

中国人群,除了对这类药物的耐受性好,还对心脏这些好处

光是从上面的分析来看,好像也没有什么特别优秀的地方。“沙坦”类药物可以降血压,别的药物也可以的做到。凭什么就得用ARB类药物来控制血压呢?

原因有三:

一,中国人群对ARB类药物的耐受性好、也就是说,不良反应的发生率低。

还记得在谈到“普利”类药物,也就是ACEI类药物时提到,这些药是挺好,就是有那么一部分人,吃完之后会出现干咳的现象,甚至会影响到睡觉。

ARB类药物,绝少出现咳嗽的现象。虽然在作用原理、适用人群上,和“普利”类药物都有异曲同工之处,但是适用性还是强了那么一点点。

二,“普利”类药物有的优点,“沙坦”类药物同样也有。

在冠心病患者中,“普利”类和“沙坦”类药物同样具有保护血管和心脏的作用,需要足剂量治疗使用。

即便是血压正常,也应该用上“沙坦”类药物,预防或治疗心血管重构。当然,在接受治疗时,应该密切监测血压变化情况,遵循医嘱方可使用。

三,醛固酮想跑?不存在的。“沙坦”类药物绝少出现“醛固酮逃逸现象”。

长期应用“普利”类药物,可能会出现“醛固酮逃逸现象”。

从药物机制上来说,“普利”类药物是可以抑制醛固酮分泌,从而达到预防或治疗心血管重构、减轻水钠潴留的现象。

但长期应用“普利”类药物,这种抑制作用可能会消退,有的人甚至会出现醛固酮水平恢复甚或超过原来的水平。这种情况被称为“醛固酮逃逸现象”,对于冠心病患者来说,不是啥好事。

“沙坦”类药物由于作用机制和“普利”类药物存在有差异,极少会出现“醛固酮逃逸现象”,免除了此类的担心。

作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物,有一个共同的特点:在降低血压的同时,对心脏和肾脏具有保护作用。

普利”类药物和“沙坦”类药物的出现和广泛应用,帮助无数患者降低了心脑血管意外的发生率。

如果想问,用这类药物,最害怕什么?

除了偶尔出现的不良发应,最担心的是:降压药不要想起来才吃,想不起来就不吃。有良好的用药习惯,良好的用药依从性,药物治疗效果方能得到保证!

参考文献:

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[2]胡大一,刘力生,余金明,姚崇华.中国门诊高血压患者治疗现状登记研究[J].中华心血管病杂志,2010,38(3):230-238.

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