第十一章 常用药物的结构特征与作用一、最佳选择题 36、关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是 A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质 B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙烯亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性 C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷光氨肽或乙烯半胱氨酸解读 D.第一线氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄 E.可与阿司匹林成前药 【答案】A 教材P271页对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，相对稳定。贮藏不当时可发生水解。 37、通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是 A.秋水仙碱 B.丙磺舒 C.别嘌醇 D.苯溴马隆 E.布洛芬 【答案】C 38、通过稳定肥大细胞膜而预防各型哮喘发作的是 A.沙丁胺醇 B.扎鲁斯特 C.噻托溴铵 D.齐留通 E.色苷酸钠 【答案】E 39、属于糖皮质激素的平喘药 A.茶碱 B.丙酸非替卡松 C.异丙托溴铵 D.孟鲁司特 E.沙美特罗 【答案】B 40、是属于HMG-CoA还原酶抑制剂，有内酯结构，属于前药，水解开环后有3，5-二羟基羧酸的是 A.普伐他汀 B.氟伐他汀 C.阿托伐他汀 D.瑞舒伐他汀 E.辛伐他汀 【答案】E 二、配伍选择题 【91-93】 A.氟西汀 B.艾司佐匹克隆 C.艾司唑仑 D.齐拉西酮 E.美沙酮 91.口服吸收好，生物利用度高，属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是 92.因左旋体引起不良反应，而已右旋体上市，具有短小催眠作用的药物是 93.可用于阿片类成瘾替代治疗氨基酮类药物是 【答案】ABE 氟西汀为选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，口服吸收良好，生物利用度100%，t1/2为70h（P266）。佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用（P261）。氨基酮类代表药美沙酮（P270）系合成的阿片类镇痛药，其作用维持时间长，成瘾潜力小，且口服吸收好，是目前用作阿片类药物如海洛因依赖性患者替代递减治疗的主要药物（P213）。 【94-95】 A.氨曲南 B.克拉维酸 C.哌拉西林 D.亚胺培南 E.他唑巴坦 94.属于青霉烷砜类抗生素的是 95.属于碳青霉烯类抗生素的是 【答案】ED 氨曲南为单环β-内酰胺抗生素（P307）。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素（P306）。哌拉西林为半合成青霉素类抗生素（P304）。DE（P307） 【99-100】 99.为D-苯丙氨酸衍生物，被称为“餐时血糖调节剂”的药物是 100.含双胍类结构母核，属于胰岛素增敏剂的口服降糖药物是 【答案】BE A为格列齐特，B为那格列奈，C为伏格列波糖，D为罗格列酮，E为二甲双胍（P299-301）
三、综合分析题 【101-103】 注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25（美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g）。成人静脉符合单室模型。美洛西林表现分布溶剂V=0.5L/Kg。 102、关于复方制剂美洛西林钠与舒巴坦的说法，正确的是 A、美洛西林为“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂 B、舒巴坦是氨苄西林经改造而来，抗菌作用强 C、舒巴坦可增强美洛西林对β-内酰胺酶稳定性 D、美洛西林具有甲氧肟基，对β-内酰胺酶具高稳定作用 E、舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素 【答案】C 舒巴坦为青霉烷砜类药物，为不可逆β-内酰胺酶抑制剂，能增强青霉素类及头孢类药物对β-内酰胺酶的稳定性（P307）。美洛西林为半合成青霉素药物，氨苄西林侧链引入极性较大的咪唑啉酮酸基团得到美洛西林（P304）。 104-106：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40ug.h/ml和36ug.h/ml。 105、根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是 A、1-乙基 3-羧基 B、3-羧基 4-酮基 C、3-羧基 6-氟 D、6-氟 7-甲基哌嗪 E、6、8-二氟代 【答案】D 106、洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星 A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱 B、药物光毒性减少 C、口服利用度增加 D、消除半衰期3-4小时，需一日多次给药 E、水溶性增加，更易制成注射液 【答案】C 在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子并在7为引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服利用度，可达到95%-98%。口服吸收迅速、完全且稳定性强，口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢，60%-80%的药物以原形从尿液中排除，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7-8h，可一天给药一次。（P312） 【107-108】 107.【题干】本类药物的两个羧酸酯结构不同时。可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是： 【选项】 A.2 B.3 C.4 D.5 E.6 【答案】C 1，4-二氢吡啶类药物上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。（P289） 108.【题干】本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是： 【选项】 A.尼群地平 B.硝苯地平 C.非洛地平 D.氨氯地平 E.尼莫地平 【答案】D 氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧甲基取代，3，5位羧酸酯结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋和左旋体。（P289） 四、多项选择题 120.【题干】属于非核苷的抗病毒药
【答案】ABD 非核苷类抗病毒药有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。齐多夫定为核苷类抗病毒药，更昔洛韦为开环核苷类抗病毒药。（P316) 第十一章 常用药物的结构特征与作用一、最佳选择题 35.在苯二氮卓结构的1，2位开合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血脑屏障，产生较强的镇静催眠作用的药物是 答案：D 36.非经典抗精神病药利培酮（ 答案：D 37.属于糖皮质激素类平喘药的是 A.茶碱 B.布地奈德 C.噻托溴铵 D.孟鲁司特 E.沙丁胺醇 答案：B 38.关于维拉帕米 A.属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂 B.含有甲胺结构，易发生N-脱甲基化代谢 C.具有碱性，易被强酸分析 D.结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体 E.通常口服给药，易被吸收 答案：C 39.依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解味依那普利拉,具体如下: 下列关于依那普利的说法正确的是（ ） A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物 B.是依那普利分子中只含有4个手性中心 C.口服吸收极差，只能静脉注射给药 D. 依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键药 E. 依那普利代谢依那普利拉，具有抑制ACE作用 答案：E 40.根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当脲上取代基为甲基环己基时，甲基阻碍环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中，具有上述结构特征的是 二、配伍选择题 【94-95】 A.舒林酸 B.塞来昔布 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.萘丁美酮 94.用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2（COX-2）抑制剂是（塞来昔布） 95.在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非物是（舒林酸） 答案：BA 【96～97】 A．氟尿嘧啶 B.金刚乙胺 C.阿昔洛韦 D.奥司他韦 E.拉米呋啶 96. 神经氨酸酶抑制剂 97. 开环嘌零核苷酸类似物 答案：DC 三、综合分析题 【101～103】 101.人体中，心房以β1受体为主，但同 时含有四分之一的β2受体，肺组织β1和β2之比为3:7,根据β受体分布并结合受体作用情况，下列说法正确的是（） A.非选择性β受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用 B.选择性β1受体阻断药，具有较强的增强心肌收缩力作用，临床可用于强心和抗休克 C.选择性β2受体阻断药，具有较强的抑制心肌收缩力作用，同时具有引起体位性低血压的副作用 D.选择性β1受体激动药，具有较强扩张支气管作用，可用于平喘和改善微循环 E.选择性β2受体激动药，比同时作用α和β受体的激动药具有更强的收缩外周血管作用，可用于抗休克 答案：A 102.普萘洛尔是B受体阴断药的代表，属于芬氧丙醇胺类结构类型。普萘洛尔的结构是 答案：B 103.胰岛细胞上的B受体属于B2亚型，根据肾上腺素受体的功能分析，对于合并糖尿病的室上性心动过速患者，宜选用的抗心律失常药物类型是（选择性B1受体阻断药） A.选择性β1受体阻断药 B.选择性β2受体阻断药 C.非选择性β受体阻断药 D.β1受体激动药 E.β2受体激动药 正确答案：A 104.依据丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释是 A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用 B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素副作用 C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排出，能避免产生全身性糖皮质激素副作用 D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用 E.丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性，在体内水解产生的β羧酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用 答案：E 107.盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是 A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ B.与DNA发生烷基化 C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成 D.抑制二氢叶酸还原酶 E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂 答案：A 108.盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是 A.在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢物具有较大毒性 B.在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性 C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应 D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应 E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性 答案：C 四、多项选择题 112. 属于手性化合物的是
答案：ABC 119.在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药
答案：ABCDE 120.通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的比激素类药物是 A.雌三醇 B.苯甲醛雌二醇 C.尼尔雌醇 D.炔雌醇 E.炔诺酮 答案：BC |
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