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钙拮抗剂（CCB）是我国高血压患者最常使用的一类降压药。哪些人适合应用CCB治疗高血压？有哪些注意事项？我们通过2个案例来了解~ 作者：上海交通大学医学院附属瑞金医院心脏科 施仲伟 病例1 患者女性，68岁，退休工人，发现高血压5年，因自觉无不适症状而未接受降压治疗。半个月前突然出现左眼一过性黑曚，持续数分钟后恢复，伴右侧肢体软弱麻木感。医院急诊室测量血压为170/78 mmHg，留院观察半个小时后症状逐渐消失，诊断为短暂性脑缺血发作（TIA）和单纯性收缩期高血压。告知患者须长期服用阿司匹林（100 mg/d）和降压药物（氨氯地平5 mg/d）。 分析 患者是一位老年单纯收缩期高血压患者，指南对这类患者推荐优先考虑二氢吡啶类CCB 或噻嗪类利尿剂。选择二氢吡啶类CCB的理由是，患者曾发生过短暂性脑缺血发作，为易患脑卒中的高危患者，而CCB预防脑卒中的效果在各类降压药物中相对最好。荟萃分析显示， 与ACEI相比，CCB可使高血压患者发生脑卒中的风险降低13%；与利尿剂或β受体阻滞剂相比，CCB使脑卒中风险降低12%；与ARB相比，CCB使脑卒中风险降低5%。该患者的降压治疗目标值初步应定为收缩压<150 mmHg。单用 CCB 治疗后若血压不能达标，可加用一种ACEI或ARB。若血压达标，可考虑进一步降低收缩压至<140 mmHg。  病例2 患者男性，32岁，外企经理，自述工作十分忙碌，性格较急躁，有哮喘病史，近期内几次体检均发现血压增高，但未予以重视。此次就诊时，血压150/100 mmHg，心率102次/分，甲状腺功能指标正常。诊断为高血压，窦性心动过速。建议患者改善生活方式，减轻精神压力，处方维拉帕米缓释片240 mg/d。 分析 患者是一位典型的“白领高血压”患者。工作压力大，精神较紧张，舒张压升高较明显，伴有窦性心动过速。对这类患者，认真改变生活方式特别重要，药物降压治疗则通常首选β受体阻滞剂。但是该患者有哮喘史，禁忌使用β受体阻滞剂。在这种情况下，选择非二氢吡啶类CCB（维拉帕米缓释片），该药作用与β受体阻滞剂比较相似，最大安全剂量为每日480 mg，用药后应注意随访，避免发生严重心动过缓或房室传导阻滞。患者降压治疗目标值是<140/90 mmHg。维拉帕米缓释片单药治疗后若血压不能达标，可加用一种ACEI或ARB。 CCB的适用人群有哪些？ 高血压的发病机制涉及诸多方面，但是从血液动力学角度来看，外周血管阻力增高是最主要的共同特征。CCB（主要指二氢吡啶类CCB）能有效降低总的外周血管阻力，因此降压作用较强 ，一般能使血压降低10% ~ 15%。CCB 的剂量与其降压疗效呈正相关，疗效个体差异较小，与其他类型降压药物联合治疗能明显增强降压效果。CCB 禁忌证较少，对血脂和血糖代谢无明显影响，长期控制血压的能力和患者服药依从性较好。此外，CCB对老年患者降压疗效较好，且预防脑卒中的效果较好，高钠摄入不影响降压疗效，对嗜酒患者也有显著降压作用，可用于合并糖尿病、冠状动脉粥样硬化性心脏病或外周血管疾病患者，长期治疗时具有抗动脉粥样硬化的作用。二氢吡啶类CCB 具备上述优势使之特别适用于我国高血压人群，因为我国是脑卒中高发区、人群钠盐摄入量高、较多男性有嗜酒行为。二氢吡啶类CCB的优先适应证为老年高血压，单纯收缩期高血压，伴左心室肥厚、稳定性 心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及外周血管疾病的患者。须注意的是，临床上选用非二氢吡啶类CCB须谨慎，由于该类药物在降压的同时可减慢心率和抑制房室传导，与β受体阻滞剂有相似性，故一般用于需要使用β受体阻滞剂但因某些禁忌证而不能使用的患者。非二氢吡啶类CCB的优先适应证为心绞痛、颈动脉粥样硬化和室上性快速型心律失常患者。 CCB临床应用须注意哪些事项？ 舌下含服硝苯地平曾经广泛用于高血压急症患者，但这有可能引起严重低血压、脑卒中或急性心肌梗死，因此高血压急症患者应根据临床情况使用短效静脉降压药物（如硝酸甘油）。对高血压亚急症患者，没有证据表明紧急降压治疗可以改善预后，大多数患者可通过口服降压药在 24~48 小时内将血压缓慢降至 160/100 mmHg，较紧急时可选用硝苯地平缓释片等。所有 CCB 均须通过肝脏的细胞色素 P450 同工酶 CYP3A 亚家族进行氧化生物转化，故其可能与其他需要通过这一代谢途径的药物（卡马西平、环孢素、 胺碘酮、地高辛、酮康唑、伊曲康 唑、利福平、苯妥英钠等）或食物 （西柚汁等）发生不良的药代动力学或药效学相互作用。此外，心血管疾病患者多使用他汀类调脂药物，部分他汀类药物须通过细胞色素P450同工酶 3A4 代谢。美国食品与药物管理局警告，使用维拉帕米或地尔硫卓者，辛伐他汀每日不得超过 10 mg，洛伐他汀每日不得超过20 mg；使用氨氯地平者，辛伐他汀每日不得超过20 mg。 来源：中国医学论坛报全科医学周刊 |
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