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茶碱与氨茶碱的区别是什么?

 桢爷 2019-11-09

茶碱是茶叶中含有的一种生物碱,又名咖啡碱,具有兴奋大脑、强心、利尿等作用,目前临床上使用的茶碱是人工合成的,茶碱和氨茶碱都是临床上常用的平喘药物,通过抑制磷酸二酯酶的活性,提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的含量,从而直接松弛呼吸道平滑肌,发挥平喘作用,此外,茶碱和氨茶碱还可拮抗腺苷受体,对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用,并可增强膈肌收缩力,改善呼吸功能,小剂量使用具有抗炎作用,在临床上主要用于缓解支气管哮喘、慢性支气管炎和慢阻肺等呼吸系统疾病所致喘息症状,也可用于治疗心源性哮喘。

虽然茶碱与氨茶碱有很多相似之处,但是它们之间也存在一些不同,今天孙药师就为大家解释清楚:

  • 药理作用:茶碱具有较强的脂溶性,这使其口服吸收速度减慢,在一定程度上影响了药效的发挥,氨茶碱是茶碱与乙二胺形成的复盐,乙二胺可显著增加茶碱的水溶性,氨茶碱的溶解度比茶碱高20倍,使其口服后能够迅速被吸收,从而增强了茶碱的药理作用。
  • 适应症:临床上使用的茶碱多为缓释剂型,如茶碱缓释片或缓释胶囊,主要用于支气管哮喘和慢阻肺的控制性治疗,可以长期服用,但不能单独使用,需要与其他控制性药物联合应用,如孟鲁司特等白三烯受体拮抗剂、布地奈德、氟替卡松等吸入糖皮质激素、噻托溴铵等吸入抗胆碱药等,茶碱缓释片起效较慢,作用时间长,所以不适用于支气管哮喘和慢阻肺的急性发作;氨茶碱水溶性强,吸收快、起效快,可用于支气管哮喘和慢阻肺急性发作,但是由于其治疗窗窄,个体差异大,不良反应发生率高,在临床上只能作为沙丁胺醇、特布他林、异丙托溴铵等支气管扩张剂的替代药物。
  • 不良反应:茶碱和氨茶碱常见恶心、呕吐、心动过速、血压降低、多尿等不良反应,其中氨茶碱水溶性强,吸收较快,且有较强碱性,局部刺激性大,恶心、呕吐、上腹痛等胃肠道不良反应发生率较高。


参考文献:

内科学(第8版)

GINA全球哮喘防治策略(2018)

氨茶碱片说明书

茶碱缓释片说明书

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