【原】氨茶碱：支气管扩张药

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氨茶碱

NO. 143

今天继续给大家介绍呼吸系统药

氨茶碱

      （Aminophylline)

　1.结构特点：

白色或微黄色颗粒或粉末，易溶于水，微有氨臭，遇空气分解为茶碱。是茶碱与乙二胺的复盐，化学式为C16H24N10O4，含有两个茶碱分子和一个乙二胺分子 

　2.合成机理及代谢：

氨茶碱可以由茶碱和乙二胺在水溶液中反应得到。氨茶碱在体内释放出茶碱，后者主要在肝脏代谢为尿嘧啶、1-甲基尿嘧啶和3-甲基尿嘧啶等，约10%以原形从尿中排出。

　3.作用特点：

平滑肌松弛药，主要用于支气管哮喘、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。其作用机制可能与抑制磷酸二酯酶、增加细胞内cAMP、拮抗腺苷受体等有关。此外，氨茶碱还有强心、利尿、扩冠、兴奋呼吸中枢等作用。

研发背景

氨茶碱是由茶碱和乙二胺复合而成的一种化合物，其中茶碱是一种存在于茶叶中的生物碱，具有刺激中枢神经系统、心脏和呼吸系统的作用，但其水溶性较差，不易被人体吸收。乙二胺是一种有机化合物，能够增加茶碱的水溶性，使其更容易进入血液循环。氨茶碱的研发是为了提高茶碱的生物利用度和药效，同时减少其不良反应。

氨茶碱的发明可以追溯到19世纪末，当时德国化学家弗里德里希·施特罗姆耶尔（Friedrich Strohmeyer）首先合成了氨茶碱，并将其用于治疗心脏病。20世纪初，英国医生亨利·萨尔特（Henry Salter）发现氨茶碱对支气管哮喘有显著的疗效，从而开启了氨茶碱在呼吸系统疾病治疗方面的应用。随后，氨茶碱被广泛用于治疗支气管哮喘、阻塞性肺气肿、心源性肺水肿等疾病，成为一种重要的呼吸系统药物。20世纪中期，随着β受体激动剂等新型药物的出现，氨茶碱的使用逐渐减少，但仍然是一种有效的支气管扩张剂，尤其在哮喘持续状态和急性心功能不全的情况下，氨茶碱与其他药物的联合应用仍然有其价值。此外，氨茶碱还被发现对早产儿原发性呼吸暂停、病态窦房结综合征等疾病也有一定的治疗作用。

氨茶碱作为一种历史悠久的药物，其背后也有一些有趣的故事。例如，氨茶碱曾经被用于治疗著名的物理学家阿尔伯特·爱因斯坦（Albert Einstein）的心脏病，但由于氨茶碱的副作用，爱因斯坦不喜欢服用这种药物，甚至曾经把氨茶碱的针剂藏在沙发垫下，以逃避注射。另一个故事是，氨茶碱曾经被用于治疗一只名叫奥利弗（Oliver）的黑猩猩，这只黑猩猩因为其人类般的行为和外貌而引起了人们的注意，被认为是一种人猿杂交的生物。后来经过基因检测，证实奥利弗是一只普通的黑猩猩，但由于其患有支气管哮喘，需要定期注射氨茶碱，这可能是造成其人类化特征的原因之一。

药物化学

白色或微黄色颗粒或粉末，易溶于水，微有氨臭，遇空气分解为茶碱。是茶碱与乙二胺的复盐，化学式为C16H24N10O4，含有两个茶碱分子和一个乙二胺分子。可从茶叶、可可豆、咖啡豆等植物中提取，也可人工合成。常用其水合物，有支气管扩张作用。

药理学

氨茶碱是一种支气管扩张药，能够抑制磷酸二酯酶，阻断腺苷受体，干扰气道平滑肌的钙离子转运，增加呼吸肌收缩力和纤毛运动，保护肥大细胞，扩张肺动脉，抑制中性粒细胞和肺泡巨噬细胞，增强呼吸中枢对CO2的敏感性，加强心肌收缩力和冠状动脉扩张，调节淋巴细胞亚群，松弛胆道平滑肌，提高肾小球滤过率和利尿作用 。对M胆碱受体和N胆碱受体的作用较弱，对中枢神经系统的作用也较弱。

药物代谢动力学

氨茶碱可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，主要在肝脏经细胞色素P450酶系代谢，生成尿酸、茶碱-7-磺酸、茶碱-8-磺酸等代谢物，部分以原形随尿排出。代谢速率受多种因素影响，如年龄、疾病、饮食、药物等。可透过血-脑脊液屏障和胎盘。口服后约1～2小时达到最高血药浓度，半衰期约3～6小时。

药物剂型

氨茶碱有片剂、胶囊、注射液、雾化吸入液等剂型。片剂和胶囊有普通型和缓释型之分，缓释型可延长作用时间，减少不良反应。注射液为2ml:0.25g或5ml:0.25g；雾化吸入液为0.5%或1%。

药物不良反应和禁忌症

氨茶碱的不良反应主要有：消化道症状，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；中枢神经症状，如头痛、失眠、兴奋、震颤、抽搐等；心血管症状，如心悸、心动过速、心律失常、低血压等；其他症状，如尿频、尿失禁、高尿酸血症、高血糖、高血钾等。氨茶碱的禁忌症有对氨茶碱过敏者、急性心肌梗死、心律失常、胃溃疡、癫痫、甲亢、妊娠期、哺乳期等。

临床应用

氨茶碱主要用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病，也可用于治疗支气管炎、肺水肿、肺栓塞、呼吸衰竭等。氨茶碱常与其他药物如糖皮质激素、β2受体激动剂、抗胆碱药等联合使用，以增强疗效和减少不良反应。氨茶碱的给药方式有口服、静脉注射、雾化吸入等，应根据患者的病情和个体差异，制定个体化的用药方案。

药物相互作用

氨茶碱与其他药物发生相互作用的情况较多，主要有以下几种：影响茶碱的代谢或清除，如烟草、苯巴比妥、利福平、卡马西平、异烟肼、红霉素、喹诺酮类、西咪替丁等；增加或减弱其他药物的效果或毒性，如洋地黄、β-受体阻断剂、钙拮抗剂、利尿剂、抗凝药、抗糖尿病药等；增加低钠血症的风险，如利尿剂、垂体后叶素等

重点相关（考察及应用）

氨茶碱的化学成分是茶碱与乙二胺结合而成的复盐，含茶碱77%～83%。茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌最强的一种药物。氨茶碱的主要药理作用机制包括：抑制磷酸二酯酶，阻断腺苷受体，干扰气道平滑肌的钙离子转运，增加呼吸肌收缩力和纤毛运动，保护肥大细胞，扩张肺动脉，抑制中性粒细胞和肺泡巨噬细胞，增强呼吸中枢对CO2的敏感性，加强心肌收缩力和冠状动脉扩张，调节淋巴细胞亚群，松弛胆道平滑肌，提高肾小球滤过率和利尿作用。

氨茶碱的主要不良反应有：消化道症状，中枢神经症状，心血管症状，过敏反应，支气管痉挛加重，耐药性产生等。氨茶碱还可能与其他药物发生相互作用，如影响茶碱的代谢或清除，增加或减弱其他药物的效果或毒性，增加低钠血症的风险等。氨茶碱的主要临床应用是治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病，也可治疗支气管炎、肺水肿、肺栓塞、呼吸衰竭等。氨茶碱常与其他药物如糖皮质激素、β2受体激动剂、抗胆碱药等联合使用，以增强疗效和减少不良反应。氨茶碱的给药方式有口服、静脉注射、雾化吸入等，应根据患者的病情和个体差异，制定个体化的用药方案。

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