二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB)主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道而发挥作用,临床可用于治疗心脏和血管系统疾病,如高血压、心律失常、心肌缺血性疾病(心绞痛、冠心病)、脑血管性疾病、外周血管闭塞性疾病、充血性心力衰竭等。那么,二氢吡啶类CCB常用药物有什么区别?临床选用治疗疾病时又有什么区别呢? 钙通道阻滞剂(CCB)可分为二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB,共同的药理特性为选择性抑制血管平滑肌、使心肌L通道开放。二氢吡啶类CCB主要作用于动脉,其中又以冠状动脉较为敏感。 CCB根据在体内的药代动力学和药效动力学特点,可分为第一、二、三代。 一般来说,第二代CCB硝苯地平控释片和第三代CCB如长血浆半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平和非洛地平缓释片及长组织半衰期的乐卡地平和拉西地平,都有一天一次、有效平稳降压的作用。 第一代CCB如硝苯地平片多为短效,半衰期短、作用持续时间短、生物利用度低、药物血浆浓度波动大、清除率高,用药后可快速致血管扩张和交感神经系统激活,易致反射性心动过速、心悸和头痛,也很难实现24h有效覆盖。 CCB根据与钙通道亚型的亲和力不同,可分为L型、L/N型或L/T型(双通道)及L/N/T型(三通道)CCB。
双通道CCB
三通道CCB
高血压急症者
心力衰竭者 大多数CCB有负性肌力作用,其可使心功能恶化,而引起心力衰竭失代偿和死亡率增加,因而心力衰竭者应避免使用,尤其是短效的二氢吡啶类CCB。 当心力衰竭者合并严重高血压或心绞痛时,其他药物不能控制而需使用CCB时,可选择安全性较好的氨氯地平或非洛地平,但需注意引起腿部水肿的可能。严重心力衰竭者使用非洛地平缓释片不增加病死率,对有基础心脏病、心力衰竭者是比较安全的,但需注意其负性肌力作用,尤其与β受体阻滞剂合用时。对严重心力衰竭者,使用氨氯地平没有明确增加病死率或其他的不良反应。 冠心病者 CCB对缓解冠状动脉痉挛有良好的效果,为变异型心绞痛的首选用药,也作为持续性心肌缺血治疗的次选药物,不推荐使用短效二氢吡啶类CCB。二氢吡啶类如氨氯地平、硝苯地平、非洛地平,对血管的选择性更佳。
使用多种药物者 硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、乐卡地平、拉西地平等主要经肝CYP3A4代谢。
其他
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