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和与细菌的战争不同，人类在病毒面前，多数只有被动防御的份儿。 和抗菌药物的“琳琅满目”不同，抗病毒药物的覆盖面要小上很多。 幸好人类发明了疫苗，这才躲过了大多数致命病毒的威胁。但是有些病毒的变异性比较强，研制疫苗的难度很大，例如艾滋病病毒疫苗；还有的病毒虽然可以研制出疫苗，但是需要周期。如每年的流感疫苗菌株都有所不同，疫苗的研制需要一定的周期。新型冠状病毒疫情亦如此。 难道就没有药物可以用来对抗病毒吗？ 咱们开始盘点一下那些出现过的抗病毒药。 通过了解这些抗病毒药物，我们会知道两件事：一，要敬畏生命，正视疾病；二，要敬畏科学，人类其实一直在努力。 世界上的第一个抗病毒药，结构和钻石有相似之处金刚烷胺，1959年合成，1964年被发现有抗病毒的作用，1966年美国上市。极高的上市效率，也从个另外一个角度反映出了人们对抗病毒药物的渴求。 这个药物的名字有点意思：金刚烷胺，显得这个药物十分得“硌牙”：这“金刚”二字从何说起？ 金刚烷胺是金刚烷的衍生物：金刚烷母核，加上一个胺基即可。 金刚烷，去掉分子中所有的氢原子，结构就和金刚石，也就是钻石一模一样。 凡人是没有办法将金刚烷中的氢原子全部去除掉让它变成钻石，不过金刚烷胺的母核结构决定了，这个药物有着稳定的结构。 金刚烷胺可以抗病毒的原理，有研究认为是因为它可以阻止病毒进入到宿主细胞中去。 病毒的个头很小，小到连细胞这一级别都混不上。电镜下看一个病毒，除了遗传物质RNA或DNA以及包裹在外面的蛋白质外壳，啥都没有。 如此简陋的结构，怎么成家立业？那就需要借用细胞的身体，将细胞本身作为“婚房”用一用了。 病毒遇见了宿主细胞，必须先进入到细胞内部，才能利用细胞内的各种资源，完成自己的复制与繁衍大业。 而金刚烷胺，据说可以阻止病毒穿透细胞的过程。听上去很有效的样子。 金刚烷胺是一个名过其实的抗病毒药金刚烷胺被合成之处，被发现具有抑制甲型和乙型流感病毒的作用。上市之初，正好赶上不少国家的流感爆发，时势造英雄，金刚烷胺恰好大显身手。于是成功登陆世界各国的药房中。 然而，问题很快显现出来。 问题一，除了流感病毒，金刚烷胺对别的病毒都没有防治作用。 要知道，普通感冒和流行性感冒（流感）是两种疾病，前者和流感病毒没有关系，却占据了感冒的大部分比例。 咱们把由于细菌感染引起的感冒那一部分隐去不看，单就看病毒感染引起的普通感冒，普通感冒不是流感病毒引起的，自然也就不适合用金刚烷胺来治疗。如果吃的感冒药中含有金刚烷胺，这金刚烷胺吃了也是白吃，没有任何作用。 也就是说，金刚烷胺的治疗窗非常窄，很难遇见可以适用的场景。 问题二：金刚烷胺不适合小朋友服用。 金刚烷胺需要经过肾脏和肝脏代谢，而5岁以下儿童的肝肾功能尚未发育完全，使用含有金刚烷胺的感冒药，就存在有相应的风险。 因此，含有金刚烷胺的感冒药，1岁以下患儿禁用，5岁以下儿童不推荐使用。 此外，有些老年人也会有肝肾功能受损的情况，因此这“一老一少”都不推荐使用含有金刚烷胺的感冒药。 问题三：对金刚烷胺敏感的流感病毒快要绝种了！ 换句话说，现在的流感病毒对金刚烷胺普遍耐药。九成以上的流感病毒通过氨基酸点突变，已经对金刚烷胺产生了耐药性。 前面的问题一还说呢，金刚烷胺的治疗窗非常窄，只会对流感病毒有作用。经过半个多世纪的使用，这仅有的“窗口”也即将被关严。 没有病毒可抗，那这金刚烷胺还能算得上是抗病毒药吗？它抗谁去呢？ 最重要的是，现在有了奥司他韦、帕拉米韦等抗流感药物，现在看来效果都挺好的，那么金刚烷胺在抗病毒领域，就可以安心退下了。 新型冠状病毒？别逗了，和金刚烷胺没有一毛钱关系，指望金刚烷胺没戏。 转战帕金森领域的金刚烷胺，成就依旧差强人意金刚烷胺同时还是一款治疗帕金森综合征的药物。 由于各种原因，大约有2%的老年人口，大脑中的多巴胺水平逐渐下降，机体出现震颤、肌强直及运动减少等症状。 动物研究表明，金刚烷胺可以增加大鼠脑中L-氨基酸脱羧酶的活性，从而导致多巴胺的释放增加。多巴胺释放得多一下，那么帕金森综合征的病症应该就能缓解一些。 然而，这些只是在动物实验上观察到的结果。在实际应用中，不同的临床研究结果尚有不同意见。治疗帕金森综合征，游走在有效和无效的边缘。 这么说吧，要不是因为价格便宜，同时对付以震颤为主的患者效果还可以接受，金刚烷胺造就被多巴丝肼、卡左双多巴、司来吉兰、溴隐亭等一干后继者给打的无影无踪了。 金刚烷胺，实现了抗病毒领域零的突破，不论是抗病毒还是治疗帕金森综合征，都曾被寄予厚望。然而现实是残酷的，人类与病毒、与帕金森综合征，至今都仍在进行刺刀见红般的斗争。 加油吧！不会轻易低头的人类。如此倔强的世界，值得去征服！ 参考文献： [1]赵桂宏,王育琴.金刚烷胺治疗帕金森综合征的临床研究[J].中国医院用药评价与分析,2012,12(2):190-192. [2]周玉涛.金刚烷胺:蜕变还是退变[J].中国药店,2014,(2):82-83. |
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