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一面天使,一面魔鬼,这个化学家怎么改变了这个世界

 q1338 2020-02-03

菲力克斯·霍夫曼为减轻父亲的关节炎,合成了一种可以安全使用的止痛药,也就是阿司匹林,但他后来合成的海洛因却成为万千人的梦魇。

一面天使,一面魔鬼,这个化学家怎么改变了这个世界

科学家菲力克斯·霍夫曼。

如果不是菲利克斯·霍夫曼,现代医学就没有最著名的非处方药--阿斯匹林。但是同样的,如果没有霍夫曼,社会也将没有海洛因,无数人也不会深陷其中而家破人亡。

早年的霍夫曼

霍夫曼于1868年出生于一个普通工人家庭,他的父亲是德国路德维希堡的一家工厂主,也正是在这里,年轻的霍夫曼开始喜欢制造并掌握了多种化学工艺。后来他读于慕尼黑大学,获得博士学位,并于1893年以优异成绩毕业。

霍夫曼在化学和药理学方面的天赋很快就被他的教授阿道夫·冯·贝耶尔注意到了。贝耶尔因其合成染料的工作而于1905年获得诺贝尔化学奖,他后来介绍爱徒霍夫曼去德国制药和染料巨头拜耳公司工作。1894年,霍夫曼加入了德国埃尔伯费尔德的拜耳公司新成立的药物研究部门。

霍夫曼作为研究人员被公司寄予厚望,公司希望他们可以合成出用作药物的新物质,而不是简单地从天然产品中提取活性成分。此时的霍夫曼想到了父亲饱受的关节炎之苦,老霍夫曼患有退行性关节炎,行动不便,而当时的止痛药严重不足,而且患者服用后有危险的副作用。

阿司匹林的发明

霍夫曼研究中用到的物质叫做水杨酸,广泛存在于柳树皮中。19世纪30年代,法国药学家亨利·勒鲁和意大利化学家拉斐尔·皮尔在实验室中成功分离出了水杨酸。1859年,德国化学家赫尔曼·科尔贝成功实现了它的人工合成。但是水杨酸做为药物并不成功,它有一种极为难吃的味道,而且对胃的刺激很大,很多患者无法忍受它的副作用。

霍夫曼后来找到了一种方法,即给水杨酸添加醋酸中的活性化学物质--乙酰基,终于在1897年8月10日霍夫曼合成出了一种分析纯的稳定水杨酸,取名叫做乙酰水杨酸。

起初,科学界对霍夫曼的发现表示怀疑,但很快就有化学家验证了他的发现。人体试验随之开展,为此拜耳制药实验室负责人海因里希·德瑞瑟还亲自试验了这种新型药物。无可争辩地,这种化学物质可以减缓疼痛且减少发烧,同时也不会产生之前水杨酸对胃部的副作用。

乙酰水杨酸就是大名鼎鼎的阿司匹林,其名字取自乙酰基Acetyl中的“A”和绣线菊Spirea的“spirin”,其中绣线菊属植物富含水杨酸。插句题外话,据说除了霍夫曼和德瑞瑟,他们的主管阿瑟·艾肯伦也帮助发明了阿司匹林,但由于艾肯伦是犹太人,功劳簿上他被排除在外。

因为在当时的德国,拜耳是支持纳粹德国的主要品牌之一。

一面天使,一面魔鬼,这个化学家怎么改变了这个世界

1917年“纽约时报”的一篇拜耳阿司匹林广告。

1899年后,拜耳开始销售瓶装的粉末阿司匹林。拜耳公司还申请了该产品的德国专利,但由于乙酰水杨酸很早之前便人工合成了,因此专利申请被驳回。实际上,早期的分离方法并不能得到纯净且可以稳定生产的乙酰水杨酸,霍夫曼合成方法不同,便捷且可以大规模生产。

尽管如此,旺盛的销售使得拜耳成为全球家喻户晓的名字。霍夫曼父亲的关节炎也大大缓解了。在阿斯匹林成为畅销品之后不久,霍夫曼成为拜耳制药部门的负责人。

或许,仅仅凭着阿司匹林的发明,霍夫曼便可名垂历史,然而,霍夫曼的另外一项发明却让他的人生有了另外一个注脚。

海洛因发明

在霍夫曼合成阿司匹林的同时,德瑞瑟正在研究可待因的止痛性质,这是一种来自鸦片的提取物,属于较弱的吗啡。德瑞瑟想看看可待因如何影响呼吸,并要求霍夫曼对吗啡同样地进行乙酰化,然而,当霍夫曼成功乙酰化吗啡时,得到的却不是可待因,而是海洛因。

海洛因在被合成后,当时的研究人员尚未意识到海洛因的危害,所以拜耳公司销售它来治疗咳嗽、减轻分娩疼痛、麻醉病人以及控制某些精神障碍。后来,海洛因的危害逐渐为人们所发现且被明确禁止,但是作为毒品之王,海洛因至今被各个国家视为威胁社会安全的重要因素。

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来自1911年的拜耳海洛因广告。

霍夫曼的遗产

霍夫曼于1928年退休,1946年在瑞士逝世,终身未婚。

在被发明125年后,阿司匹林已被广泛用于缓解疼痛和减少发烧,也用于心脏疾病和心脏手术的恢复,阿司匹林甚至可以通过防止动脉阻塞来减少血液凝块,挽救了数百万人的生命。

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经典的拜耳阿司匹林瓶。

但另一方面,海洛因已成为社会顽疾。在美国,仅在2017年,一些人15900 死于吸食海洛因过量所致。

也许,阿斯匹林拯救的生命有一天可以平衡海洛因造成的死亡和破坏。

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