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脑白金----褪黑素(可)

 杜华烧烫伤专科 2020-02-07

是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种胺类激素,对机体来说并非异物。

美国FDA(食品与药品管理局)认为褪黑激素可作为普通的膳食补充剂。

从体外补充褪黑素,可使体内的褪黑素水平维持在年轻状态,调整和恢复昼夜节律,不仅能加深睡眠,提高睡眠质量,更重要的是改善整个身体的机能状态,提高生活质量,延缓衰老的进程,降低糖皮质激素。

人只需要0.03毫克的褪黑素就能入睡如果服用过量会产生一定的副作用。

促进睡眠、调节时差、

抗衰老、

调节免疫、

抗肿瘤

清除自由基,抗氧化和抑制脂质的过氧化反应保护细胞结构、

防止DNA损伤、降低体内过氧化物的含量

拮抗由精神因素(急性焦虑)所诱发的应激性免疫抑制



“褪黑素胶囊”,虾青素(ASTA)

是存在于从藻类到人类等众多生物中的一种荷尔蒙

中文名称

  • 褪黑素

  • 外文名称

    melotonin

  • 别名

    美拉酮宁、抑黑素、松果腺素

  • 化学名称

    N-乙酰基-5-甲氧基色胺

  • 分子式为

    C13N2H16O2

  • 分子量

    232.27

    熔点

    116℃~118℃

                           

折叠 编辑本段 信息简介

褪黑激素(Melatonin)主要是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种胺类激素。人的松果体是附着于第三脑室后壁的、豆粒状大小的组织。也有报导哺乳动物的视网膜和副泪腺也能产生少量的褪黑激素;某些变温动物的眼睛、脑部和皮肤(如青蛙)以及某些藻类也能合成褪黑激素。

Lerner(1959)首次在松果体中分离出一种激素,由于这种激素能够使一种产生黑色素(melanin)的细胞发亮,故取其字首Mela;同时由于它从5-羟色胺(serotonin)衍生而来,故取其后缀tonin,因此,这种松果体激素取名为Melatonin(褪黑激素)。褪黑激素在体内含量极小,以pg(1×10-12 g)水平存在。近年来,国内外对褪黑激素的生物学功能,尤其是作为膳食补充剂的保健功能进行了广泛的研究,表明其具有促进睡眠、调节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多项生理功能。

 N-乙酰基-5-甲氧基色胺褪黑色素可以改善睡眠,能缩短睡前觉醒时间和入睡时间,改善睡眠质量,睡眠中觉醒次数明显减少,浅睡阶段短,深睡阶段延长,次日早晨唤醒阈值下降。有较强的调整时差功能。

[1]主要用于增白保湿化妆品,也常用于生发制品中。

折叠 延缓衰老

机体内酶促反应和非酶促反应时可能产生自由基,自由基与衰老有着密切的联系。正常机体内自由基的产生与消除处于动态平衡,一旦这种平衡被打破,自由基便会引起生物大分子如脂质、蛋白质、核酸的损伤,导致细胞结构的破坏和机体的衰老。

褪黑激素通过清除自由基,抗氧化和抑制脂质的过氧化反应保护细胞结构、防止DNA损伤、降低体内过氧化物的含量。

折叠 抗击肿瘤

Vijayalaxmi等(1995)体外研究发现,褪黑激素对137Cs的γ射线(150cGy)所造成的人体外周淋巴细胞染色体损伤有明显的保护作用,且呈剂量—效应关系

对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。

体外试验表明,褪黑激素对自力霉素C引起的致突变性也有保护作用。

褪黑激素能降低化学致癌物(黄樟素)诱发的DNA加成物的形成,防止DNA损伤。

晏建军等研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠的抗肿瘤作用,发现能抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长,延长其存活时间,与IL-2存在明显的协同性。

Danforth等分别测定了正常、乳腺癌和乳腺癌易患者3组妇女的24 h血浆褪黑激素水平,结果正常妇女有昼夜节律;乳腺癌患者的白昼节律与原发瘤的甾体受体量明显相关。在雌激素(ER)或黄体酮(PR)受体阳性者昼至夜血浆褪黑激素均值显著低于ER或PR阴性肿瘤病人,并与原发瘤中ER或PR受体量呈明显负相关,表明褪黑激素与激素依赖性人乳腺癌有一定相关性。褪黑激素通过骨髓T-细胞促进内源性粒性白细胞/巨噬细胞促进积聚因子的产生,可作为肿瘤的辅助治疗。

折叠 改善睡眠

Holmes研究了褪黑激素的催眠作用和对神经化学的影响,大鼠给予10 mg/kg BW褪黑激素后,用EEG检测入睡时间,与服药前相比,缩短一半,觉醒时间也明显缩短,慢波睡眠、异相睡眠明显延长而且容易唤醒;给予2.5 mg/kg BW,得到程度略低的、类似的催眠效果。任何剂量的褪黑激素都不会改变标准EEC模型和干扰正常的睡眠规律。腹膜给予小鼠褪黑激素25 mg/kg BW的催眠作用与 100 mg/kg BW(腹膜)环己烯巴比妥(催眠药)的作用相似。

Dollins等(1994)用低剂量褪黑激素对20名年青健康志愿者进行催眠效果的研究,志愿者在上午11:45口服0.1~10 mg褪黑激素后,其血清浓度达到正常人夜晚平均浓度水平;0.1、0.3、1.0和10.0等各剂量组均使受试者口腔温度下降、入睡时间明显缩短、睡眠持续时间明显延长、精力下降、疲劳感增加、情绪低下、对Wilkinson听觉觉醒试验反应正确率下降。

Waldhauser等(1990)也对20名年轻健康志愿者进行口服80 mg褪黑激素催眠效果的研究。观察到服药1 h后血清药物浓度达到峰值(平均为25 817 pg/mL),显著高于正常人血清浓度,睡前醒觉时间、入睡时间缩短,睡眠质量改善,睡眠中觉醒次数明显减少,而且睡眠结构调整,浅睡阶段缩短,深睡阶段延长,次日早晨唤醒阈值下降。Irina等(1995)在18、20、21时给予志愿者口服0.3 mg和1.0 mg褪黑激素,能使入睡和进入睡眠第二阶段时间缩短,但未影响REM(Rapid eye movements,快速眼动)期,表明褪黑激素有助于改善失眠症。

折叠 调节免疫

Maestron发现,功能性或药物性抑制褪黑激素的生物合成,均可导致小鼠体液和细胞免疫效应受抑。

褪黑激素能拮抗由精神因素(急性焦虑)所诱发的小鼠应激性免疫抑制效应,

以及防止由感染因素(亚致死剂量脑心肌病毒)诱致急性应激而产生的瘫痪和死亡。

晏建军等研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠免疫的调节作用,发现能提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值,协同IL-2提高外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量,增强脾细胞NK和LAK活性,促进IL-2的诱生;

还研究了褪黑激素对H22肝癌小鼠巨噬细胞功能的调节作用,发现注射后巨噬细胞的杀伤活性及IL-1的诱生水平均明显提高,表明对巨噬细胞的功能有选择性调节作用。Kethleen等(1994)研究发现,褪黑激素具有活化人体单核细胞,诱导其细胞毒性及IL-1分泌的功能。

折叠 编辑本段 影响因素

昼夜节律

褪黑激素的生物合成受光周期的制约。松果体在光神经的控制下,由色氨酸转化成5-羟色氨酸,进一步转化成5-羟色胺,在N-乙酰基转移酶的作用下,再转化成N-乙酰基-5-羟色胺,最后合成褪黑激素,从而使体内的含量呈昼夜性的节律改变。

褪黑素的分泌是有昼夜节律的,夜间褪黑激素分泌量比白天多 5~10倍,清晨2:00到3:00达到峰值。夜间褪黑素水平的高低直接影响到睡眠的质量。Hakola等对夜班工人唾液中褪黑激素含量的研究结果,也证实了这种昼夜节律性变化。

年龄变化

褪黑激素生物合成还与年龄有很大关系,它可由胎盘进入胎儿体内,也可经哺乳授予新生儿。因此,在刚出生的婴儿体内也能检出很少量的褪黑激素,直到三月龄时分泌量才增加,并呈现较明显的昼夜节律现象,3~5岁幼儿的夜间褪黑激素分泌量最高,青春期分泌量略有下降,以后随着年龄增大而逐渐下降,到青春期末反而低于幼儿期,特别是35岁以后,体内自身分泌的褪黑素明显下降,平均每10年降低10-15%,导致睡眠紊乱以及一系列功能失调,到老年时昼夜节律渐趋平缓甚至消失。而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的重要标志之一。

来自日本的一项研究专利表明,虾青素(ASTA)能够促进内源性褪黑素的分泌,并获得专利,专利号为EP1283038,并且阐述因为褪黑素极易被机体的有两种氧氧化而失去作用,而虾青素(ASTA)这种东西可以保护褪黑素不被氧化,因此用来调节时差。

折叠 编辑本段 体外补充

美国FDA(食品与药品管理局)认为褪黑激素可作为普通的膳食补充剂。

到目前为止,我国卫生部先后批准了20种(其中国产8种,进口12种)含有褪黑激素的产品作为“改善睡眠”保健食品。

褪黑激素的调节免疫功能、抗肿瘤、抗衰老等方面的保健功能正显示其强大的生命力,它作为一种新型的保健食品有着巨大的潜力,有待进一步的开发。

[3]从体外补充褪黑素,可使体内的褪黑素水平维持在年轻状态,调整和恢复昼夜节律,不仅能加深睡眠,提高睡眠质量,更重要的是改善整个身体的机能状态,提高生活质量,延缓衰老的进程,降低糖皮质激素。

因此,褪黑激素作为一种新型催眠药物,其独特的优点为:

(1)小剂量(1~3mg)就有较为理想的催眠效果;

(2)是一种内源性物质,通过对内分泌系统的调节而起作用,对机体来说并非异物,在体内有其自身的代谢途径,不会造成药物及其代谢物在体内蓄积;

(3)生物半衰期短,口服几小时后即降至正常人的生理水平;

(4)毒性极小。

折叠 编辑本段 使用指南

白癜风患者能否吃褪黑素

白癜风患者可以把褪黑素当成一种保健品来服用,褪色素能提高人体免疫力,但是使用褪黑素的时候一定要慎重,人体每天对褪黑素的需求量也就那么零点几毫克,如果服用过量会产生一定的副作用。

人到中年后褪黑素的分泌开始减少,到老年,其分泌量已微不足道。尽早摄取补充足够的褪黑素,可以改善内分泌系统的功能,提高免疫力,提高抗紧张,有益于防治白癜风的发病。

由于褪色素具有一定的抗氧化作用,服用过量的话会对黑色素的生成产生一定的影响,因此一定要注意度的把握,最好咨询医生。

服用褪黑素时的注意事项

1、严格按照产品标识上规定的服用人群,服用剂量及服用时间服用。

2、不要迷信进口褪黑素产品。褪黑素是一种保健食品,不论是国内或是国外进口的原料,只要质量标准合格,有卫生部批准的保健食品批准文号,都是合格的产品,其服用效果是相同的。

3、服用褪黑素不能同时服用阿司匹林。

4、服用褪黑素时最好不抽烟,因为吸烟能破坏褪黑素。同时也不能大量饮酒。

5、卫生部批准的褪黑素的保健功能只有改善睡眠功能,有关褪黑素其他保健功能的文献报道有待进一步验证。

不适宜人群

褪黑素的确对改善睡眠、免疫调节方面有很好的作用,但是并非人人适用,服用不当适得其反。以下人群就要慎重服用褪黑素。

1.未成年人

2.妊娠期妇女

3.心脑疾病患者

4.肾功能不全者

5.酒精过敏者

折叠 编辑本段 激素毒性

褪黑激素的毒性

由于褪黑激素是一种内源性物质,通过内分泌系统的调节而起作用,在体内有自己的代谢途径。血液中的褪黑激素有70%~75%在肝脏代谢成6-羟基褪黑激素硫酸盐形式后,经尿(80%)和粪 (20%)排出体外;

[4]另5%~7%转化成6-羟基褪黑激素葡醣苷酸形式,不会造成代谢产物在体内蓄积;且其生物半衰期短,在口服7~8 h即降至正常人的生理水平,所以其毒性极小。

Jack(1967)研究结果表明,褪黑激素可溶性剂量800 mg/kg BW不引起小鼠死亡。

傅剑云等(1997)对褪黑激素进行大鼠、小鼠的急性毒性试验和致突变试验,结果大、小鼠口服LD50均大于10 g/kg BW,Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验和小鼠精子畸形试验均为阴性;3 000多人体服用试验表明,每天服用多达几克(为维持健康剂量的几千倍),长达一个月,未见或者几乎没有毒性。

折叠 编辑本段 研发进展

2015年1月,美国斯坦福大学发明一款名为“喷射睡眠”(Sprayable Sleep)的喷雾剂,主要成分是纯净水与褪黑素。只要睡前轻轻向空中一喷,你就可以闻着“褪黑素空气”安然入睡。说到褪黑素,失眠的人大概都不陌生。它是人体自然分泌的一种激素,能起到调节睡眠的作用。不少助眠药物中含有这个成分。不过,人只需要0.03毫克的褪黑素就能入睡,而大部分的助眠药物中,褪黑素含量高达3毫克甚至9毫克,这会让人在第二天早晨起床后感到头晕眼花。“喷射睡眠”喷雾剂目前仍在研发当中,预计将在今年2月小规模发放给消费者试用

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