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重组抗人GLP-1受体人源化单克隆抗体注射液（格鲁塔珠单抗注射液，代号：GMA102）近日获得中国国家药品监督管理局颁发的针对2型糖尿病适应症的临床试验批件。 格鲁塔珠单抗注射液是鸿运华宁采用独特专有的GPCR抗体技术平台，自主开发的全新长效GLP-1抗体激动剂，目标适应症为2型糖尿病和肥胖症。目前，公司正在澳大利亚和新西兰开展该药的Ⅱ期临床试验。已有临床数据显示了良好的安全性和降糖效果，半衰期超过1周，有望开发成为超长效（2周甚至每月1次给药）的降糖药物。作为全球首个GLP-1抗体激动剂，格鲁塔珠单抗注射液具有高效、长效、低毒等多重特性。 关于：GLP-1 中文名称：胰高血糖素样肽-1 GLP-1由胰高血糖素原基因表达，在胰岛α细胞中，胰高血糖素原基因的主要表达产物是胰高血糖素，而在肠黏膜的L细胞中，前激素转换酶(PC1)将胰高血糖素原剪切为其羧基端的肽链序列，即GLP-1。GLP-1有2种生物活性形式，分别为GLP-1(7-37)和GLP-1 (7-36)酰胺，这两者仅有一个氨基酸序列不同，GLP-1约80%的循环活性来自GLP-1(7-36)酰胺[1,2]。 GLP-1的作用机制： 1.GLP-1以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素(glucagon),从而降低血糖。 2.GLP-1可作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成和分泌,并可刺激胰岛β细胞的增殖和分化,抑制胰岛β细胞凋亡,增加胰岛β细胞数量。 GLP-1的临床意义： 1.GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用 2.GLP-1具有减轻体重的功效 3.GLP-1还具有许多其他生物学特性及功能,例如,GLP-1可能发挥降脂、降压作用,从而对心血管系统产生保护作用;它还可通过作用于中枢增强学习和记忆功能,保护神经。 |
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