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分类 药物 药理特点及注意事项 利尿剂 袢利尿剂 ❶如呋塞米、托拉塞米、布美他尼，通过作用于髓袢升支粗段髓质部，选择性地阻断Na+-K+-2Cl-共同转运载体，抑制肾对尿液的浓缩过程，而产生强大的利尿作用，为高效、强效利尿剂。其可抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2（PGE2）的含量升高，而有扩张肾血管、降低肾血管阻力、使肾血流量增加作用。与其他利尿剂不同，袢利尿剂在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降。 ❷不良反应为电解质紊乱、耳毒性等。 噻嗪类利尿剂 ❶通过作用于远曲小管始端的Na+-Cl-共同转运载体，减少NaCl和水的重吸收而利尿，较袢利尿剂弱，属中效利尿剂。其作用部位在皮质部的远曲小管，因而只影响肾脏的稀释功能，对肾脏的浓缩功能无影响。 ❷根据化学结构不同，噻嗪类利尿剂可分为噻嗪型利尿剂（氢氯噻嗪和苄氟噻嗪）和噻嗪样利尿剂（氯噻酮、吲达帕胺及美托拉宗（该药还作用于近曲小管），后者持续作用时间更长及有扩张血管作用。 ❸常见的不良反应为电解质紊乱等，痛风者禁用噻嗪类利尿剂。 保钾利尿剂 ❶主要作用于远曲小管远端和集合管，在增加Na+排出的同时减少了K+的排泄，属于低效能利尿剂或弱效利尿剂。 ❷保钾利尿剂可分为两类，一类抑制远曲小管和集合管的Na+-H+共同转运体，抑制Na+重吸收并减少K+分泌，其作用不依赖醛固酮，如氨苯蝶啶和阿米洛利，其中阿米洛利利尿作用比氨苯蝶啶强；一类为醛固酮受体拮抗剂，可与醛固酮受体结合，竞争性拮抗醛固酮，间接抑制远曲小管远端和集合管段的钠通道的K+-Na+交换，排钠保钾而产生低效利尿作用，如螺内酯和依普利酮，其中螺内酯阻断睾酮合成产生抗雄激素作用，可致阳痿、性欲减退、男性乳房发育或女性月经紊乱等不良反应，依普利酮为高选择性醛固酮受体拮抗剂，受体阻滞作用较醛固酮弱，且不拮抗雄激素和孕激素受体，不良反应较螺内酯明显减少。 血管加压素V2受体拮抗剂 ❶托伐普坦等，选择性阻断集合管的精氨酸血管加压素受体，有排水不排钠的特点，不影响电解质，能减轻容量负荷加重诱发的呼吸困难和水肿，并使低钠血症者的血钠正常化。 ❷不良反应主要是口渴和高钠血症。主要通过细胞色素P4503A4酶代谢，呈线性药代动力学效应。禁与与细胞色素P4503A4强效抑制剂（依曲康唑、克拉霉素等）合用。 碳酸酐酶抑制剂 如乙酰唑胺、醋甲唑胺，通过抑制碳酸酐酶，减少近曲小管上皮细胞内H+的生成，抑制H+-Na+交换，促进Na+排出而产生利尿作用。但因受近曲小管以下各段肾小管代偿性重吸收增加的影响，利尿作用弱，为弱效利尿剂。 渗透性利尿剂 甘露醇 ❶可提高血浆渗透压，致组织内水分进入血管内而减轻组织水肿，并可促进PGI2分泌，扩张肾血管，增加肾血流，使肾小球毛细血管压升高及肾小球滤过率增加，且通过增加肾小管腔内渗透压与干扰髓袢升支粗段Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+的重吸收，进而减少水的重吸收，产生明显利尿作用。 ❷不良反应有血浆渗透压过高、渗透性肾病（ON）、颅内压反跳明显、加重脑水肿、药物浸润所致的皮肤脱落、高血糖性高渗状态（糖尿病、老年者）及利尿所致的低血容量、低钾血症和碱血症等。 ❸甘露醇与洋地黄联用可增加其毒性，与低钾血症有关；甘露醇与利尿剂、碳酸酐酶抑制剂联用，应调整剂量，因其可增加后两者的利尿、降眼压作用；甘露醇与卡那霉素联用，可增加对第VIII对脑神经的破坏而引起耳聋；与万古霉素联用时，可加速其在肾脏的排泄，致血药浓度降低。 甘油果糖 ❶甘油果糖为高渗脱水剂，通过提高血浆渗透压而使细胞及组织间的水分进入血中，而使组织发生脱水，并有利尿作用。与甘露醇相比，其起效慢但持续时间较长，无反跳作用，也不致水电解质紊乱，对肾功能影响小。 ❷高钠血症、无尿、严重脱水者禁用。 降糖药物 SGLT-2抑制剂 ❶如达格列净、恩格列净和卡格列净，通过抑制肾脏近曲小管重吸收葡萄糖的SGLT-2活性，增加尿液中葡萄糖排泄而降低血中葡萄糖水平。其抑制SGLT-2作用，在增加尿中葡萄糖排出的同时也增加水钠排出，有致糖尿增加的渗透性利尿作用。此外，还可降尿酸水平、降低收缩压（SBP）、减少内脏脂肪（对骨骼肌影响小）、减轻体重、减少尿蛋白排泄等。 ❷常见不良反应为生殖泌尿道感染，罕见酮症酸中毒（主要发生在1型糖尿病和自身胰岛素分泌缺乏的2型糖尿病者）、急性肾损伤和骨折风险，初用药时注意避免直立性低血压和脱水。 茶碱类药物 茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等 ❶茶碱类药物为平喘药，是甲基黄嘌呤衍生物，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩。其有利尿作用，可增加肾血流量和肾小球滤过率，并抑制肾小管对Na+、Cl-的重吸收。还有强心、扩血管、抗炎和免疫调节作用。临床可用于哮喘、喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、早产儿的呼吸暂停及睡眠呼吸暂停综合征等。 ❷主要不良反应为头痛、恶心、呕吐，与抑制PDE4有关；多尿，与拮抗腺苷A1受体有关；癫痫发作，与拮抗中枢腺苷A1受体有关；其他还有腹部不适、激动，偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。剂量过大或静脉注射太快，可致心悸及严重心律失常，甚至死亡，与心脏PDE3抑制及腺苷A1受体拮抗有关。 ❸茶碱、氨茶碱和其他黄嘌呤类药物的毒性有累加性，应避免与其他黄嘌呤类药物联用；氟喹诺酮类环丙沙星、依诺沙星可抑制CYP1A2，显著减慢茶碱经CYP1A2的代谢，减少茶碱清除，可能造成茶碱中毒。 血容量扩充剂 右旋糖酐 右旋糖酐是高分子葡萄糖的聚合物，如中分子右旋糖酐（右旋糖酐70）、低分子右旋糖酐（右旋糖酐40）、小分子右旋糖酐（右旋糖酐10）。其中小分子右旋糖酐（右旋糖酐10）和低分子右旋糖酐（右旋糖酐40）易从肾脏排出，可产生强大渗透性利尿作用。可用于防治脑水肿。 其他 钙通道阻滞剂（CCB）、β受体阻滞剂、甲状腺素、抗抑郁药物、抗癫痫药物、皮质醇等 可引起多尿。 锂制剂、两性霉素B 可引起尿崩症。 |
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