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抑制尿酸生成药非布司他

 xu中华书馆 2020-06-29

非布司他(非布索坦)为黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制嘌呤氧化成为尿酸,达到降低血液中尿酸含量的作用。
适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,非布司他由于有很好的降尿酸效果,轻、中度肝、肾功能不全、老年患者无需调整剂量,且不良反应小,受到临床医生和患者的欢迎。
非布司他口服推荐剂量为每次40mg或80mg,每日一次。给药时.无需考虑食物和抗酸剂的影响。
相比于其它降尿酸药物,非布司他只抑制黄嘌呤氧化酶,常规治疗浓度不抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶,不影响其他器官的代谢。
因此,它的副作用较小,主要表现有虚弱、疲劳、胸痛/不适、水肿、情绪异常、步态障碍、流感症状、痞气、疼痛、口渴等。
非布司他有皮肤过敏反应,主要表现为皮肤瘙痒、皮疹等。
非布司他经肝脏代谢,有可能会造成肝脏损害,引起转氨酶升高、黄疸等。
很多研究发现在使用非布司他治疗时发生心血管不良反应,如冠心病、心力衰竭、心动过缓等。但心血管不良反应与非布司他的因果关系未确定,还需要更多的循证研究来证明。
在服用非布司他的过程中有可能出现痛风急性发作,这是因为非布司他降尿酸作用强劲,血尿酸水平的急剧下降导致组织沉积的尿酸盐(痛风石)被动员出来,而招致免疫细胞的攻击,产生炎症,引起关节疼痛、痛风,这个反应和用药剂量密切相关。
注意事项:
1. 患者用药交代,患者用药之初一定要告知患者非布司他用药后可能发生的问题,当发生问题时不要自行停药,中断治疗,要马上联系主治医师,进行对症处理。
2. 如发生过敏反应,常需服用抗组胺药、糖皮质激素治疗,使用过程中应注意观察。
3. 服药前后注意监测肝功能,当出现肝功能受损的症状,如疲乏、厌食、右上腹不适、尿色加深、黄疸等,应立即就医,检查肝功能。
4. 由于非布司他治疗时有可能出现心血管不良反应(尤其是有心血管疾病患者),在服用非布司他后,应注意心血管系统不良反应的观察。
5. 非布司他主要是用在痛风稳定期或是慢性期的患者,由于大剂量使用有可能引起痛风急性发作,用药一般从小剂量开始,并定期监测尿酸值,然后根据血尿酸的水平逐渐增加用量。这样可以避免尿酸值下降过快诱发痛风发作。在非布司他治疗2周后,就可评估血尿酸水平是否达到目标值。
6. 在接受降尿酸治疗的初期,可以服用小剂量的秋水仙碱或非甾体抗炎镇痛药(洛索洛芬钠、塞来昔布等)来预防痛风急性发作,帮助减轻疼痛,同样也还要减半药量服用。非布司他要服用3~6个月来控制尿酸水平和痛风的发作,这些都要在医生的指导下进行。
7. 特殊人群用药:轻、中度肝、肾功能不全、老年患者无需调整剂量,哺乳期妇女慎用。
8. 药物相互作用:非布司他对黄嘌呤氧化酶的抑制,导致一些通过黄嘌呤氧化酶代谢的药物(如胆茶碱、巯嘌呤、硫唑嘌呤)在血浆中浓度增加。所以,正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱患者禁止使用本品。

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