临床诊断：2型糖尿病，一款降糖新药-利拉鲁肽注射液，药师有话说

利拉鲁肽注射液2011年正式在中国上市，至今也不算新推出来的降糖药，但是这款产品患者少用到，所以不常见而感觉较新，主要原因是利拉鲁肽不作为首选单用降糖药，所以医生会在二甲双胍、磺酰脲类降糖药等传统经典药物单用治疗无效的情况下作为联合药物使用，还可能是这款药品价格比较昂贵，结合经济情况，不作为首选，还有可能本身副作用不能耐受或者有禁忌症等不适用情况，带着这些疑问我们来学习一下这款降糖药物。

利拉鲁肽降糖原理：

在了解利拉鲁肽的降糖原理前，我们先来学习一下CLP-1：胰高血糖素样肽-1，是人体肠道L细胞分泌的一种激素，这种激素在吃饭（摄入糖）的刺激下分泌，是以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素和保护胰岛β细胞作用，并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，其还会延缓胃排空，减慢食物的吸收的速度，从而降低血糖。

利拉鲁肽是基于天然人CLP-1结构，通过对人分子结构局部修饰加工而成，与人CLP-1氨基酸序列同源性较高，也就是说利拉鲁肽是一种CLP-1类似物，为了方便我们统称之为CLP-1受体激动剂，其作用与CLP-1作用差不多而达到降糖作用，因为时间比较长，是一种长效制剂。

利拉鲁肽的在我国药品监督管理部门批准的适应症：

适用于成人2型糖尿病患者控制血糖，适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。

门诊处方实例：

对于合并包括冠心病、缺血性卒中及外周动脉疾病的动脉粥样硬化性心血管疾病的2型糖尿病患者，利拉鲁肽被有关心血管研究证实具有心血管获益。2016年，加拿大糖尿病协会指南推荐利拉鲁肽用于合并心血管疾病的2型糖尿病患者。2017年，美国FDA批准利拉鲁肽用于合并心血管疾病的2型糖尿病患者，我国相关指南也推荐合并有心血管疾病的患者在标准剂量二甲双胍控制不好的情况下，优先联用有减少心血管风险的GLP-1受体激动剂。

利拉鲁肽使用：

利拉鲁肽起始剂量为0.6mg每日1次；至少1周后，剂量应增至1.2mg；根据临床应答情况，为进一步改善降糖效果，可在至少1周后将剂量增至1.8mg。利拉鲁肽每日注射1次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药，推荐于每天同一时间注射，建议选择每天最为方便的时间。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。

注意事项要点：

1.经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。

2.轻度、中度肾功能受损的患者不需要进行剂量调整，不推荐终末期重度肾功能受损的患者。

3.轻度或中度肝功能受损患者不需要进行剂量调整。目前不推荐用于重度肝功能受损患者。

4.孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。

5.不得用于有甲状腺髓样癌(MTC)既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN 2)。

6.最常见的不良反应为胃肠道不适：恶心和腹泻十分常见，呕吐、便秘、腹痛和消化不良常见。

7.有导致胰腺炎的不良反应发生风险，如果出现腹痛如刀割样疼痛或胀痛，可向腰背部放射，或者有恶心、呕吐等胃肠道症状，发热等胰腺炎可疑表现，怀疑发生了胰腺炎，应该及时停用。

8.冷藏于 2 ℃ -8 ℃ 冰箱中(勿接近冰箱的冷冻室)，不可冷冻。首次使用后,应在 30 ℃ 以下贮藏或冷藏在 2 ℃ -8 ℃ 冰箱中。

药物使用需在医生专业诊断后，在医生和药师指导下使用，切勿擅自购药使用！文章作为自己学习笔记分享，欢迎下方讨论，互相学习。

参考资料：

1.《中国2型糖尿病防治指南(2017版)》

2.《2017 ESC意见书：心血管疾病患者应用非胰岛素降糖药物》

3.《2016+内科应用利拉鲁肽治疗糖尿病专家共识》

4.《GLP-1受体激动剂临床应用专家指导意见》