 【其他名称】爱若华，乐瓦。 【药理及应用】为人工合成的异唑衍生物类抗炎及免疫抑制剂。口服后在肠壁和肝脏迅速转化成活性代谢产物A771726，后者通过抑制IL-2受体相关的酪氨酸激酶活性，抑制IL-2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。抑制二氢乳清酸脱氢酶活性，阻断嘧啶核苷酸的生物合成，抑制T细胞、B细胞及非免疫细胞的增值。抑制NFkB的活化及抑制NFkB所调控的基因的表达，这一作用可能与本品治疗类风湿性关节炎的机制有关。还能通过抑制环氧化酶-2的活性而抑制前列腺素的合成，并可抑制肥大细胞和嗜酸性粒细胞中组胺的释放。 用于治疗风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病，亦用于器官移植抗排异反应。  【用法】(1)类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮，一次20mg，一日1次。 (2)韦格纳肉芽肿:一日20~40mg，分1~2次服。 (3)器官移植:负荷量一日200mg；维持量，一日40~60mg。 【注意】(1)可有厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃肠炎等胃肠道反应，其他尚有高血压、头晕、瘙痒、皮疹、消瘦、白细胞减少及可逆性脱发等不良反应。 (2)孕妇及哺乳期妇女禁用。 【制剂】片剂:每片10mg；20mg；100mg。 |
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