奥美拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑区别在哪？7张表格帮你轻松搞定

2020-07-23原创：医学界消化肝病频道

质子泵抑制剂（PPI）是目前临床治疗和预防酸相关性疾病的首选药物。主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌（Hp）感染、卓-艾综合征和胃食管反流（GERD）等酸性相关疾病的治疗。

雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPI，那么，它们之间有哪些区别呢？临床用药上应该如何选择？今天，我们就一起从结构、药代动力学、适应证、给药方法等5方面，分别探讨临床常用的这三种PPI的区别。

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结构差异

PPI属于弱碱性的苯并咪唑类化合物，其在酸性的壁细胞分泌小管内，转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者与质子泵（H+-K+-ATP酶）共价结合，使酶失活，减少胃酸分泌。

表1：结构差异

在起效时间上，雷贝拉唑与酶结合位点最多，且其解离常数（pKa）值较高，活化的pH范围明显增大，因此在壁细胞中能更快聚积，起效以及解除症状的速度均较快。因此通常雷贝拉唑起效最快，艾司奥美拉唑次之，奥美拉唑最慢。

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药代动力学差异

在抑酸强度方面，艾司奥美拉唑＞雷贝拉唑＞奥美拉唑。

 

表2：药动学差异

注：+表示很低，++表示中等，+++表示快、高或强，++++表示更快、更强。

 

奥美拉唑及艾司奥美拉唑在体内主要经过CYP2C19和CYP3A4代谢，因此易与CYP45酶相关的药物产生相互作用，而雷贝拉唑主要经非酶途径代谢，疗效稳定，药物相互作用小。

 

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适应证差异

表3：口服剂型适应证差异

注：NASIDs：非甾体抗炎药；A：仅限于Hp感染相关的十二指肠溃疡的愈合治疗及预防Hp相关的消化性溃疡复发治疗。

 

表4：注射剂型适应证差异

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给药方法差异

■ 给药剂量

表5：常规剂量与维持剂量（mg)差异

注：A：40mg用于反流性食管炎。

 

■ 给药途径

奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑均可口服给药（含鼻胃管给药）及静脉给药，后者包含静脉注射和静脉滴注。目前，奥美拉唑及艾司奥美拉唑静脉注射和静脉滴注均可，而雷贝拉唑只可静脉滴注。

 

■ 静脉配制及保存方法

表6：静脉配制及保存方法差异

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特殊人群用药差异

■ 妊娠期及哺乳期妇女

奥美拉唑妊娠安全等级为C级，雷贝拉唑和艾司奥美拉唑为B级。目前仅原研注射用奥美拉唑说明书中提示妊娠期可使用奥美拉唑。PPI可随母乳排泄，应慎用，若必须使用，应暂停哺乳。

■ 老年患者

慎用，但均无需调整剂量。

■ 儿童患者

国内资料均不建议婴幼儿使用奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑，国外则认为艾司奥美拉唑和奥美拉唑可用于1个月～17岁的儿童，雷贝拉唑可用于1岁以上的儿童。

■ 肝肾功能不全患者

表7：奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑在肝肾功能不全人群中的使用

参考来源：

[1]质子泵抑制剂优化应用专家共识（2020年）

[2]湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则（2016年）.

[3]中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（2015年版）.

[4]奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑药品说明书