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消化系统疾病用药,解痉药与促胃动力药

 茂林之家 2020-08-23

解痉药与促胃动力药
  第一亚类 解痉药
  胆碱M受体阻断剂:莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。如阿托品、山菪碱、东莨菪碱、颠茄等
  

消化系统疾病用药,解痉药与促胃动力药

  
  一、药理作用与临床评价
  (一)作用特点
  1.阿托品
  (1)解除平滑肌痉挛:胃肠道最强,胆道最弱。
  (2)抑制腺体分泌,兴奋心脏
  (3)能解除血管痉挛,改善微循环,可以抗休克,但对休克伴有高热或心率过快者,不用阿托品。
  (4)散瞳。
  (5)有机磷中毒。   

  2.山莨菪碱
  解除平滑肌痉挛、同时有镇痛作用。血管痉挛(尤其是微血管),改善微循环
  用于:胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克。  
  3.东莨菪碱
  散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强
  用于:内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒、全身麻醉前给药。容易进入中枢,还用于预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病。  

  (二)典型不良反应
  抗胆碱能效应包括口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、胃肠动力低下、胃食管反流等。
  记忆:胎儿心快妈妈没奶,爷爷便秘尿不出来,口干发烧眼睛憋坏。  

  (三)禁忌证
  青光眼、前列腺增生、高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力

  前列腺增生:加重排尿困难。
  青光眼:眼压更高了。

  
  二、用药监护
  (一)监护用药风险-阿托品
  (1)妊娠期:可使胎儿心动过速;
  (2)哺乳期:抑制腺体分泌,导致乳汁分泌减少;
  (3)老年人:排尿困难、便秘、口干。夏天,汗液分泌减少,体温升高。
  (4)诱发青光眼。
  (二)与促胃肠动力药(甲氧氯普胺)相互拮抗

  
  三、主要药品
  

消化系统疾病用药,解痉药与促胃动力药

  
  第二亚类 促胃肠动力药
  通过增加胃肠推进性运动,促进胃肠排空,改善功能性消化不良症状。
  甲氧氯普胺:中枢和外周多巴胺D2受体阻断剂。强大止吐作用
  多潘立酮:外周多巴胺D2受体阻断剂;促进胃肠蠕动,促进胃排空,发挥止吐作用。
  莫沙必利选择性5-HT4受体激动剂。
  伊托必利:既可阻断多巴胺D2受体活性又能抑制乙酰胆碱酯酶活性。

  
  一、药理作用与临床评价
  (一)作用特点
  1.甲氧氯普胺
  作用机制:阻断中枢性多巴胺D2受体,具有中枢性镇吐、阻断外周性多巴胺D2受体,促进胃肠蠕动的作用。
  
  不良反应
  (1)抑制中枢D2受体:锥体外系反应(帕金森综合征);
  (2)尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长;
  (3)泌乳、乳房肿痛、月经失调。

  2.多潘立酮:外周多巴胺受体阻断剂
  作用机制:直接阻断胃肠道多巴胺D2受体,促进胃肠蠕动,促进胃排空;抑制恶心、呕吐,防止胆汁反流;增强食管蠕动和食管下端括约肌张力。
  优点:对中枢无影响,不易导致锥体外系反应。所以神经系统副作用罕见
  
  3.西沙比利、莫沙必利:为选择性5-HT4受体激动剂
  作用机制:选择性激动上消化道5-HT4受体,促进乙酰胆碱释放,发挥促胃肠道动力作用,改善功能性消化不良的胃肠道症状。
  (1)西沙必利:主要不良反应是心脏毒性引起心律失常和Q-T间期延长
  (2)莫沙必利:高选择上消化道,在脑内和心脏几乎无分布,所以不会引起锥体外系反应、心律失常和Q-T间期延长及泌乳素分泌增高等副作用。

  (二)禁忌证
  妊娠期及胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、嗜铬细胞瘤、乳腺癌、分泌泌乳素的垂体肿瘤
  
  (三)药物的相互作用
  1.多潘立酮与氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮合用,会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险,故禁止与以上药品合用。
  2.促胃肠动力药与可引起低钾血症的药物和延长Q-T间期的药物(如普鲁卡因、三环类抗抑郁药、索他洛尔、奎尼丁、氟卡尼等)合用,可增加心律失常的危险,应谨慎应用。
  3.莫沙必利与红霉素合用,可使本品血浆血药浓度升高、半衰期延长。

  
  二、主要药品
  1.多潘立酮
  适应证:(1)因胃排空延缓、胃食管反流、食管炎引起的消化不良。(2)功能性、器质性、感染性疾病以及放、化疗所引起的恶心和呕吐。
  2.莫沙必利
  适应证:用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫、胃大部切除术患者的胃功能障碍。

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