新型降糖药系列二之不引起低血糖的促胰岛素分泌药

对于糖尿病的治疗，大家可能比较了解的是双胍类 (双胍)，磺脲类（吡嗪、齐特），格列奈类（格列奈），α-糖苷酶抑制剂（波糖），噻唑烷二酮（喹酮），胰岛素等传统的降糖药物，对于新型的降糖药了解甚少，上一期讲了格列汀类新型降糖药，这期我们学习(GLP-1 )受体激动剂。

内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1 )受体激动剂通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。简单总结，就是GLP-1受体激动剂可以促进胰岛素分泌，减少胰高血糖素分泌，延缓胃排空，增加饱腹感。

目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽，均需皮下注射。

艾塞那肽：

起始剂量为每次5微克(μg)，每日二次，在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前；给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。不应在餐后注射。根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次10微克，每日二次。每次给药应在人腿、腹部或上臂皮下注射。

利拉鲁肽：

起始剂量为每天0.6mg。至少1周后，剂量应增加至1.2mg。推荐每日剂量不超过1.8mg。每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。最好是每天同一时间注射，应该选择每天最方便的时间。注意不可静脉或肌肉注射。

利司那肽注射液：

起始剂量为10µg，每日一次，应用14天。维持剂量：在第15天开始20µg为固定维持剂量，每日一次。本品每日一次给药，给药时间在每日任何一餐前一小时内。当选择了最方便的一餐后，最好在同一餐前注射。如果遗漏了一次给药，应在下一餐前一小时内注射。

GLP-1受体激动剂

优点：无低血糖发生，降低体重，降低餐后血糖，降低某些心血管时间的发生风险。

缺点：胃肠道不良反应，增加心率，急性胰腺炎，动物实验发现促进甲状腺C细胞增生以及髓样瘤的发生。

GLP-1 受体激动剂可以单独使用或与其他降糖药联合使用。多项临床研究结果显示，在一种口服降糖药（二甲双胍、磺脲类）治疗失效后加用 GLP-1 受体激动剂有效。

GLP-1受体激动剂的胃肠道不良反应（症状恶心、呕吐等），主要见于初始治疗时，之后可随治疗时间延长逐渐减轻。

研究报道，利拉鲁肽、利司那肽和艾塞那肽在伴有心血管病史或心血管危险因素的2型糖尿病患者中应用，具有有益的作用及安全性。

小编慎重提醒，血糖异常时，一定找专业的医生调整降糖药。不论是新型降糖药还是传统降糖药，千万不可自己调整用药。