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氯吡格雷空腹服用还是餐后服用?有什么常见副作用?

 桢爷 2020-09-19

氢氯吡格是临床上常用的抗血小板药,也可称为血小板聚集抑制剂,主要通过选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板受体结合,阻断血小板活化,从而抑制血小板聚集,影响血小板的整个生命周期,对血小板的抑制作用不可逆,在临床上主要用于预防心肌梗死、急性冠脉综合征、缺血性脑卒中或外周动脉性疾病动脉粥样硬化血栓形成,长期服用可显著降低心脑血管事件的风险。

氯吡格雷的服药时间对其充分发挥疗效至关重要,其药品说明书表明,氯吡格雷与食物或者不与食物同时服用均可,但目前有很多研究证实,与空腹服药相比,餐后服用氯吡格雷可以获得更好的吸收率,生物利用度更高,血浆药物峰浓度更高,还可以延长半衰期,个体差异更小。

此外,即使按照说明书推荐的剂量服用氯吡格雷,仍然有一部分患者不能达到预期的疗效,甚至发生心肌梗死或脑卒中等心血管事件,这种现象被称为氯吡格雷抵抗, 引起氯吡格雷抵抗的原因主要包括:

1.吸收差异:不同患者对氯吡格雷的吸收存在差异,导致氯吡格雷作用降低,餐后服药可以增加氯吡格雷吸收,可有效减少氯吡格雷抵抗。

2.遗传因素:氯吡格雷为前体药物,需要经过肝脏代谢酶转化后,才能发挥抗血小板作用,有些患者肝脏代谢酶活性较低,导致氯吡格雷抗血小板作用减弱。

3.药物间相互作用:奥美拉唑、红霉素、环孢素、伊曲康唑等药物可抑制肝脏代谢酶活性,从而使氯吡格雷不能有效转化为活性药物,导致抗血小板作用减弱。

鉴于以上原因,孙药师推荐氯吡格雷应于餐后15-30分钟服用,不仅能增加氯吡格雷吸收,而且还能减少氯吡格雷抵抗。

我们在阅读药品说明书时,最关注的就是药品不良反应(副作用),说明书中会罗列出药品上市前后所有发生过的不良反应,让人抓不住重点,药物不良反应是小概率事件,我们在用药过程中无法避免,应该了解一些发生率较高的常见不良反应,以便加以预防,氯吡格雷长期用药的安全性和耐受性良好,不良反发生率低,一般不会中断治疗,现将氯吡格雷常见不良反应总结如下:

1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹泻、消化不良、胃炎,胃肠胀气、腹部疼痛,严重时可导致胃、十二指肠溃疡,建议长期服用氯吡格雷的患者,可以同时服用质子泵抑制剂(拉唑类药物)抑制胃酸分泌,减轻胃肠道反应,预防胃、十二指肠溃疡,雷贝拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑与氯吡格雷之间没有明显相互作用,不会降低疗效,可以联合使用。

2.出血:出血是氯吡格雷最常见的不良反应,多发生于开始治疗的第1个月内,包括眼内出血、鼻出血、血尿、皮下出血、呼吸道出血、骨骼肌肉出血、手术伤口出血等,在治疗过程中一旦出现鼻出血、皮下淤斑、黑便等出血倾向,应立即停药就医,对于需要进行择期手术的患者,应在术前停用氯吡格雷7 天以上。

3.氯吡格雷抵抗:氯吡格雷属于前体药物,不能直接发挥抗血小板作用,必须经过肝脏中一种名为CYP2C19的肝药酶进行代谢,才能生成具有抑制血小板活性的代谢物,而CYP2C19酶存在基因多态性,慢代谢型的患者,CYP2C19酶活性低,生成的氯吡格雷活性代谢产物数量少,抗血小板活性弱,增加形成血栓的风险,即氯吡格雷抵抗,因此,建议服用氯吡格雷前,应进行CYP2C19酶的基因多态性检测,如果是慢代谢型的患者,需要增加氯吡格雷剂量,或者使用其他抗血小板药物。

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