药物名称 | clopidogrel 氯吡格雷 |
化学结构 |  |
商品名称 | Plavix 波立维 |
适应症 | 抗凝血 |
给药途径 | 口服片剂 |
靶点 | P2Y12 purinoceptor antagonist |
药物特点 | 氯吡格雷是前体药物，其代谢产物之一是血小板聚集抑制剂。氯吡格雷必须通过CPY450酶代谢，生成能抑制血小板聚集的活性代谢物。氯吡格雷的活性代谢产物选择性的抑制二磷酸腺苷（ADP）与其血小板P2Y12受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化，因此抑制血小板聚集。由于结合不可逆，暴露于氯吡格雷的血小板的剩余寿命（大约为7-10天）受到影响，而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。通过阻断释放的ADP诱导的血小板活化聚集途径也可抑制除ADP以外的其他激动剂诱导的血小板聚集。由于活性代谢物通过CYP450酶形成，部分CYP450酶是多态性的或受其他药物抑制，因此不是所有患者都将获得充分的血小板抑制。 |
原研公司 | Sanofi-Synthelabo 赛诺菲 |
研发历史 | 待更新 |
上市时间 | 1998 |
国内上市时间 | 2001 |
国内申报厂家 | 信立泰、乐普医疗等30余家公司 |
原研专利 信息 | 专利号 | 到期日 | 专利名称 |
| EP-00099802 | 2012 | Thieno(3,2-c) pyridine derivatives, process for their preparation and their therapeutical use. |
全球销售 预测 | 
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S
W O T | 1. 预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病金标准 2. 与阿司匹林相比，预防心血管事件效果更好 3. 每日一次给药可媲美每天两次用药Brilinta |
1. 专利过期，各国仿制药都已进入 2. 与CYP2C19抑制剂如奥美拉唑或埃索美拉唑发生强烈的药物相互作用，影响药效 3. 可能引起危及生命的出血风险 |
1. 适应症全球市场容量大 2. 医生10几年来的习惯性用药 3. 中国等亚洲国家市场仍在不断增加 |
1. 2012仿制药进入后，销售量急剧下降 2. 华法林临床继续用于心血管疾病的预防作用 3. 阿司匹林是抗血小板预防心血管事件用药的金标准 |
原研工艺路线 | 
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杂质信息 | http:///ProductsSearchList.aspx?key=clopidogrel |
