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沙库巴曲缬沙坦,扩血管、排钠利尿、预防心肌重构,心衰人的福音

 用药探究 2020-10-11

对于有心脑血管疾病的患者来说,可能对沙坦都比较熟悉,我们都知道它属于沙坦类降压药,用于轻中度高血压。

近年来又有一个药用得很火,听起来也和它非常的相似,它就是沙库巴曲沙坦,商品名为诺欣妥,这个名字可能大家相对更熟悉一点。那么,对于高血压和心力衰竭谁更好呢?

沙库巴曲缬沙坦,由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦组成,沙库巴曲在体内代谢为LBQ657(也就是它的活性代谢产物)抑制脑啡肽酶,减少利钠肽的降解,而缬沙坦能阻断血管紧张素Ⅱ的1型受体,协同产生扩血管、排钠利尿和预防心肌重构的作用。

口服给药后,本品分解为沙库巴曲(进一步代谢为LBQ657)和缬沙坦,这三种物质分别在0.5小时、2小时和1.5小时达到血浆峰浓度。沙库巴曲和缬沙坦的口服绝对生物利用度分别为≥60%和23%。

沙库巴曲用于射血分数降低的慢性心力衰竭(心功能2-3级,射血分数≤40%)的成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。

沙库巴曲缬沙坦钠片可以代替血管紧张素转化酶抑制剂(普利类)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(沙坦类),与其他心力衰竭治疗药物(如美托洛尔、比索洛尔等洛尔类,呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等利尿剂,盐皮质激素拮抗剂等)合用。

目前未服用普利类或沙坦类的患者,推荐本品的起始剂量为50mg,每天两次。根据患者耐受情况,本品剂量应该为每2-4周倍增一次,直至达到每次200mg、每天2次的目标维持剂量。

本品可以与食物同服,或空腹服用。由于在抑制脑啡肽酶的同时应用普利类降压药,可能会增加发生血管性水肿的风险,因此禁止本品与普利类合用。如果从普利类转换成本品,必须在停止普利类治疗至少36小时之后才能开始应用本品。

禁止用于对本品活性成分沙库巴曲、沙坦或任何辅料过敏者。在2型糖尿病患者中,本品禁忌合用阿利吉仑(肾素抑制剂)。肾功能损害(肌酐清除率<60ml/L)的患者应用本品时避免合用阿利吉仑。禁用于普利类、沙坦类治疗相关的血管性水肿病史的患者,禁用于遗传性或特发性血管性水肿患者。禁用于重度肝功能损害、胆汁性肝硬化和胆汁淤积。禁用于妊娠中、晚期患者。

因此,沙库巴曲沙坦作为新型的治疗心力衰竭的药物,在临床中越来越受到医生的重视,权威循证医学研究也表明,确实能降低心衰患者的心血管死亡率和住院率,但在实际应用中也要注意相应的禁忌症,只有权衡利弊才能即安全又有效。

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