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硝苯地平片以及缓释片、控释片,有什么区别?

 尕蛋亲 2020-10-16

硝苯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。因为对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于洛尔类降压药,也就是β受体拮抗剂。硝苯地平还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。

药店常见的硝苯地平有着3种不同的名称:硝苯地平片、硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片。三种药其实都是一个化学成分,属于地平类降压药,但剂型不同,导致了作用时效不同,临床效果不同。


硝苯地平片

硝苯地平片,也叫心痛定,1969年由德国的拜耳公司研制生产,是第一种二氢吡啶类钙拮抗剂,1975年用于治疗冠心病心绞痛取得成功,故名心痛定,1980年用于治疗高血压,也取得了非常好的效果。

硝苯地平片的降压效果好,而且起效迅速,服用后数分钟就发挥降压效果,半小时内疗效达高峰,但它的降压效果维持时间短,作用时间仅持续4-5小时,所以每天需要3次服用。服用硝苯地平片后可能会出现面色潮红、头痛、心慌和心动过速等现象,长期服用还会引起牙龈增生、脚踝部水肿等。

舌下含服硝苯地平片可能导致严重不良事件,曾有报道2例不稳定型心绞痛患者含服硝苯地平后死亡,尸检证实其死因为心肌梗死,推断可能是由于血压迅速下降而导致心脏供血不足进而发生致死性心肌梗死。1985年美国FDA认为高血压患者不应舌下含服硝苯地平,美国高血压指南JNC6明确指出,舌下含服硝苯地平是“不可接受的”。《中国高血压防治指南(2009年基层版)》也指出,高血压急症患者应当慎用或不用舌下含服硝苯地平片。舌下含服硝苯地平片导致意外主要是因为服药后全身血管扩张导致外周血管血流量增加,而心脏与大脑血流量却明显减少,让脏器出现严重缺血从而引发不良事件。

心痛定(硝苯地平片)作为第一代钙拮抗剂,虽然开创了降压治疗的一个新时代,但是由于其局限性及较大的副作用,已经逐渐被社会所淘汰。由于其降压迅速,舌下含服起效快且简单易行,临床上大多作为治疗高血压的急重症用药,此外偏远地区仍有人作为一般降压药长期使用。


硝苯地平缓释片

与普通片剂相比,硝苯地平缓释片具有治疗作用持久、毒副作用低、用药次数少的特点。缓释片的特点是药物在体内总体释放缓慢,开始时释放速度快,降压效果好,释放速度随时间推移慢慢减缓,降压效果也随之减弱。在药店中常见的硝苯地平缓释片有(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)三种,下面来看看这三种药有什么区别。

规格:硝苯地平缓释片(Ⅰ)的规格为10mg;硝苯地平缓释片(Ⅱ)的规格为20mg;硝苯地平缓释片(Ⅲ)的规格为30mg。

作用时间:硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(Ⅱ)服用一次能够维持最低血药浓度12小时左右,而硝苯地平缓释片(Ⅲ)能够24小时近似恒速释放硝苯地平,类似于控释片。

服用时间与服用方法:硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(Ⅱ)一般空腹服用,硝苯地平缓释片(Ⅲ)虽然说明书也是建议空腹情况下用水整片吞服,但由于其不受胃肠道蠕动及胃酸PH值影响,服药时间不受就餐时间的限制。为了避免破坏药物缓释结构,缓释片一般不能掰开或嚼碎服用,这三种缓释剂型中(Ⅰ)、(Ⅲ)不能掰开服用,(Ⅱ)有的产品能够沿片面“中心线”完整分开半片服用,具体情况还是要看说明书。


硝苯地平控释片

硝苯地平控释片是德国拜耳公司研制生产的第二代钙拮抗剂,商品名为“拜新同”,通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物,使血药浓度恒定,控制了血压忽高忽低的“峰谷”现象,遏制了交感神经兴奋的副作用,大大减少了副作用,从而更好地发挥疗效。

硝苯地平控释片采用了全新的激光打孔技术,简单理解就是把硝苯地平片这种药物装进一个科技小壳中,在这个小壳上采用激光打孔技术,药物就会从小孔中缓慢释放,从而使血药浓度平稳,维持时间长,控释片在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。硝苯地平控释片不受胃肠道蠕动和pH值的影响,服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,以不溶的外壳随粪便排出。


三者异同点

虽然成分相同,但是硝苯地平片、硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片这三者在一些细节以及使用方法上还是有较多的区别的。硝苯地平片口服15分钟起效,1-2小时作用达高峰,作用持续4小时-8小时;硝苯地平缓释片口服后1.6-4小时起效,6小时作用达高峰,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时,作用可持续24小时;硝苯地平控释片服用后4小时左右见效,6-12小时达峰,药效维持至少24小时。

总的来说,三者都可用于高血压和心绞痛的治疗,且疗效值是肯定,但应用场景有所不同。


本文为中国药店原创/整理

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