【原】原料药与制剂之间究竟有哪些差别？

很多养殖场使用原料药，是认为原料药便宜；以为国内大部分兽药厂的制剂产品，都是在原料药中加入辅料做一下简单混合，这跟直接使用原料药没有大的区别。但是，制剂的价格远远高于原料药，所以认为用原料药可避免花“冤枉钱”。也有用户认为用药只要成分一样, 用原料药多用点效果会更好，这是不对的。

　

因为不同的原料药，由于其自身分子结构的物理和化学性质不同，会具有一定的毒性、不稳定性、难溶性、吸收差等各种缺陷，用的量大不代表利用的多，可能反而对机体有害。只有把原料药经过科学的制剂生产工艺加工，制成好的兽药制剂产品，这样才能充分发挥药物的作用，降低或避免其原药的毒副作用。

好兽药制剂的3大要素

由高品质的合格原料与辅料，以及科学的制剂技术与生产工艺

好兽药制剂的这三大要素“缺一不可”。

原料药质量是影响的第1要素

原料药质量

首先，原料药质量是影响药品质量的第一要素。原料药除了鉴别、含量等指标外，其中的杂质控制是非常重要的，过量杂质进入动物体内不但起不到药物的治疗作用，反而会给机体带来不必要的伤害。

辅料的运用

其次，辅料的作用是很重要的。它能够帮助增加原料药的溶解度、控制原料药的溶出度等，从而提高药品的生物利用度、增强药效。在某些情况下，合适的辅料可以增加原料药的稳定性，提高药物的安全性。

因此，每一种辅料在产品制剂的配方中，它们具体都起到什么作用，为什么要加这个剂量，是非常严谨和科学的。不合适的辅料，就无法保证药物的安全性、吸收和生物等效性等问题。

科学的工艺很关键

先进的制剂都需要科学的工艺才能实现兽药的高品质

为什么都是一样的含量，国外原研兽药产品的效果更确实？好的兽药制剂，其生产工艺是决定药物在体内吸收、分布、代谢和排泄好坏的重要因素。

生产工艺对药物品质和效果起到了关键作用。如果生产工艺没做好，一种情况是药物进入动物体内，没有有效利用，或只利用了一部分；则另一部分就排泄出来，或者被破坏掉，在体内没有起到应有的治疗作用。

另一种情况，可能是药物尚未利用或者尚未达到其发挥效果的部位，很多就被破坏分解掉了，致使药物不但降低使用效果，可能还对动物本身造成伤害。

所以说，科学且先进的兽药制剂与生产工艺，不是简单的把原料、辅料加在一起“混合”那么简单。

每一种辅料加进去，具体发挥什么作用？为什么要加这个剂量？在工艺上为什么这样做？实现药物质量可控，降低毒副作用，发挥出最佳治疗或者预防的效果，是研究制剂工艺要重点考虑的问题。

好的或者是科学的兽药制剂，主要考察药物的溶解度、溶出度、稳定性、生物利用度，或者是与原研药的生物等效性等指标一致或更好、更高。以下将就这些指标做一个简单的说明。

01

 溶解度  

畜禽养殖规模越来越大，群体饮水给药是当前与今后畜禽最方便的给药方式。好的水溶性兽药制剂，首先要具备良好的水溶性。由于临床给药多采用集中给药的方式，因此药物在水中的溶解度不是治疗剂量的浓度，应该达到临床推荐剂量的3-5倍以上。

02

 溶出度  

兽药制剂中的药物活性成分，其进入体内必须要转变成分子形态，才能被胃肠道吸收进入血液循环，进而达到病变部位产生作用。这个过程就是药物的溶出过程，有效成分溶出的速度和程度即为制剂的溶出度。溶出度是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段，也是评价制剂活性成分生物利用度的有效标准。

03

 稳定性  

这里说的稳定性，不是大家认为和理解的“检测”主要成分含量，含量高不代表有效性好。只有活性成分的含量和稳定性高，这样的兽药制剂的临床应用效果才会好。

药物从给药到产生作用，需要经过活性成分的溶解、溶出、吸收进入血液，分布到作用部位等一系列过程。制剂中的活性成分在任何一个过程发生降解、破坏均会导致治疗效果降低，甚至完全失效。

因此，制剂中活性成分的稳定性，是保证药物制剂临床疗效的必要条件，有效成分必须在水中保持5至24小时稳定。这样的兽药制剂群体给药才能有效性好。

04

 等效性  

这里的等效性，是指兽药制剂在靶动物体内的生物等效性。生物等效性是在相同的试验条件下，比较同一种药物的相同或者不同剂型的制剂其活性成分吸收的程度和速度。是判定药物制剂生物利用度和临床治疗效果的标准。

这个方法是测定、对比兽药制剂，对于指定靶动物给药后，不同时间血浆中的药物浓度，通过运算、分析后“药时曲线下面积”大小，这个数值在原研药的80%-125%时，可以判定两种兽药制剂生物等效，才可完全替代。

05

 安全性  

兽药制剂的安全性是指，把药物给予特定或指定靶动物后，观察和检测在用药期间药物对机体的影响。除了急性的死亡以外，用药期间造成动物厌食、精神萎靡、兴奋、饮水量和抗体水平下降等，这也叫兽药制剂的安全性。

比如说，替米考星和磷酸替米考星制剂给鸡子使用后，除了有时会表现直观的采食减少、饮水减少，这种大家都知道的安全性问题以外。还有，只有通过检测才能发现的：用药期间可“致机体抗体水平下降”，这一严重的药物安全性问题。

这种情况，若是贪图便宜，使用替米考星和磷酸替米考星原料药，是无法避免的。但是，有一种替米考星纳米乳制剂技术的“溶液”，这种替米考星制剂就没有这个安全性问题，这样机体就不会因为抗体水平的药物性下降，而增加引入其它疾病感染的风险。

说明：转帖请注明“兽药药理与处方技术”。