探讨胸腺肽、胸腺五肽、胸腺法新之间的区别

胸腺位于胸骨后面，紧靠心脏，由不对称的左、右两叶组成。胸腺不仅是T细胞发育、分化、成熟的场所，而且还可以分泌多种胸腺激素。

目前，已上市的胸腺激素类药物有胸腺肽、胸腺五肽和胸腺法新。这三种药物之间的区别，你知道吗？

一、适应证

胸腺肽、胸腺五肽和胸腺法新均属于免疫调节剂，但药品说明书的适应证有所不同。

胸腺肽和胸腺五肽的适应证类似，但有效成分不同（见下文）。

温馨提示：

虽然胸腺五肽在国内广泛应用，但其实高质量循证依据是欠缺的，而且被列入国家合理使用重点监控用药目录。

二、有效成分

胸腺可分泌多种胸腺激素。

胸腺肽是从小牛或猪胸腺分离精制的蛋白质组分（分子量＜10000），主要成分为胸腺肽α1，但也含有其他成分（可能是有效成分，也可能是无效成分）。

牢记二点：

1.胸腺肽和胸腺法新的有效成分为胸腺肽α1，胸腺五肽的有效成分是胸腺生成素Ⅱ的肽链片段。 

2.胸腺肽可能含有致敏的动物蛋白质，注射前或停药后再次注射时必须做皮试。

三、剂型和规格

胸腺肽，不仅有注射剂，还有口服肠溶制剂。注射剂可有效避免胃肠道蛋白酶的破坏。

胸腺肽：

不同厂家的生产工艺有区别，胸腺肽α1的含量也有差异（见下表），临床疗效可能会有所不同。

四、给药途径和溶媒选择

1.给药途径

胸腺法新：只能皮下注射，不能肌内注射或静脉滴注。

特别提醒：

胸腺五肽：10 mg的胸腺五肽不能静脉滴注。

2.溶媒选择

胸腺肽：用0.9％氯化钠注射或5％葡萄糖注射液稀释静脉滴注。

胸腺五肽：0.9%氯化钠注射液稀释后静脉滴注。

3.胸腺法新溶媒的选择

胸腺法新只能皮下注射。药品说明书明确要求用注射用水溶解后立即皮下注射。

有文献报道称：

注射用水渗透压低，经皮下注射后，水分迅速进入细胞使其膨胀，可刺激组织引起局部疼痛；0.9%氯化钠注射液为等渗溶液，皮下注射后，局部组织细胞内外环境可保持相对稳定，因此疼痛反应相对较轻。因此，建议用0.9%氯化钠注射液溶解后皮下注射。

我个人不赞成用0.9%氯化钠注射液溶解。

这是因为，0.9%氯化钠注射液可能改变胸腺法新（胸腺肽α1，由28个氨基酸组成的肽类物质）的化学性质，进而影响其稳定性，并可能改变其皮下注射的吸收速度和程度。

五、半衰期和用药频次

胸腺法新（胸腺肽α1）是由28个氨基酸组成的大分子肽，皮下给药吸收慢，半衰期1.65小时。

胸腺五肽是由5个氨基酸组成的胸腺生成素Ⅱ的肽链片段，肌注和皮下给药吸收快，在血液中易被蛋白酶降解，半衰期仅有30秒。

胸腺五肽半衰期很短，为什么只需一日1~2次给药？

可能原因是：

胸腺五肽单次注射后，很快作用于靶细胞，之后通过胞内第二信使作用，激发一系列级联放大效应使其活跃细胞免疫的作用能持续数日至数周，也就是说每日一次或隔日一次个给药方式是能够达到用药目的的。

胸腺五肽有1 mg和10 mg两个规格，为什么用法用量差距大？

胸腺五肽是一种免疫双向调节剂。

通过查阅文献可知，临床研究中多以1mg小剂量来作为慢性乙型肝炎、肿瘤等免疫低下疾病的辅助治疗，而大剂量的使用多在类风湿关节炎等自身免疫性疾病。

作者：袁世加 

单位：重庆市秀山县人民医院药学科 

来源：药评中心