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阿利沙坦酯，是我国第一个在氯沙坦的基础上，自主研发的沙坦类降压药。 与其他沙坦类降压药不同，它不经过肝脏代谢，而是经胃肠道酯酶水解为活性代谢产物5-羧酸洛沙坦（EXP-3174）而起作用，这一点与氯沙坦相似，氯沙坦的活性代谢产物也是它。  阿利沙坦酯，经大量存在于胃肠道的酯酶水解产生活性代谢产物5-羧酸洛沙坦，5-羧酸洛沙坦与血管紧张素Ⅱ的1型受体选择性结合，阻断任何来源和任何途径合成的血管紧张素Ⅱ，阻止血管紧张素升高血压、促进心脏增生肥大、促进水钠潴留等作用。 目前已有的研究表明，阿利沙坦酯对轻中度高血压具有较好的降压效果，服药2周后可明显起效，可使收缩压下降约13.8mmHg，舒张压下降约8.7mmHg。 收缩压的下降幅度显著高于服用50mg的氯沙坦。服药4周可使降压效果达到最大，血压达标率高达55.5%。 轻中度原发性高血压患者，服用阿利沙坦酯56周的长期研究结果表明，服用阿利沙坦酯8周后的降压有效率高于70%，服用24周至56周的降压有效率，维持在80%以上。  24小时动态血压监测表明，阿利沙坦酯能有效降低白天、夜晚和24小时的收缩压和舒张压，血压的谷峰比值在60%以上，具有长效、平稳的降压作用。 阿利沙坦酯，口服吸收良好，但是食物会影响它的吸收，因此不要与食物同时服用。大约1.5-2.5小时，活性代谢产物的血药浓度达到最大。 阿利沙坦酯大约经过10个小时血药浓度才会下降一半。因此，对于大部分人来说，一天一次，每次240mg即可。 在每次60-240mg剂量范围内，活性代谢产物的浓度随剂量的增加而增加。超过每天240mg继续增加剂量，并不能进一步提高降压效果。 单次服用240mg阿利沙坦酯与单次服用100mg氯沙坦钾产生的活性代谢产物的浓度相似。阿利沙坦酯在体内的原形和活性代谢产物，经过3通道排泄，80%通过粪便排泄，其余的通过胆汁和尿液排泄。 阿利沙坦酯的安全性和耐受性良好，一般的不良反应轻微且短暂，常见的为头晕头痛，大多数可自行缓解或对症处理后缓解。由于不经过肝药酶代谢，与其他药物的相互作用较小。 另外，阿利沙坦酯和氯沙坦一样，同样具有降尿酸的作用，对血脂和血糖无不良影响，已有的临床试验表明，服用阿利沙坦酯3个月，可使尿酸较治疗前下降24.2umol/L，有显著的临床意义。 因此，对于白天、夜晚血压波动大，收缩压和舒张压压差大、且合并有高尿酸、或服用氯沙坦降压效果不佳、肝肾功能不好的高血压患者来说，选择新一代的阿利沙坦酯是较好的选择。因为它不经过肝脏代谢，也基本不经肾脏排泄，80%的都是随粪便排泄，所以几乎不影响肝肾。 |
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