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一、促进凝血因子生成药 维生素K 维生素K包括维生素K1、维生素K2、维生素K3和维生素K4。植物性食物如苜蓿、菠菜等食
物中所含的是维生素K1,由腐败鱼粉及肠道细菌所产生的是维生素K2。其中维生素K,和维生素
K2为脂溶性,需要胆汁协助吸收;维生素K3和维生素K4是人工合成品,为水溶性,不需要胆汁
协助即可吸收。
体内过程
维生素K1作用快、持续时间长,常采用肌内注射,严重出血者可静脉注射。一般可口服维生
素K3、维生素K4,吸收不良者可肌内注射维生素K3。维生素K主要在肝内代谢,经胆汁及尿液
排泄。
药理作用 1.促凝血作用维生素K参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的合成。这些因子上的谷氨酸残基必
须在肝微粒体酶系统的羧化酶作用下进行y-羧化,使得这些凝血因子具有生理活性。在羧化反
应过程中,氢醌型维生素K转变为环氧型,后者在NADH作用下可再还原为氢醌型,使之循环利
用。当维生素K缺乏时,使得肝脏只能合成无活性的上述凝血因子的前体蛋白质,导致凝血障碍,
凝血酶原时间延长而出血。
2.缓解平滑肌痉挛作用肌内注射维生素K1或维生素K3有解痉作用。
临床应用
1.维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍:如梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻等疾病,因肠道内缺乏胆汁,致使维生素K吸收障碍;②维生素K合成障碍:如早产儿、新生儿、长期使用广谱抗生素的患者等。
2.低凝血酶原所致出血如长期应用香豆素类水杨酸类等药物或其他原因导致凝血酶原含量过低而引起的出血。
3.其他肌内注射维生素K1或维生素K3有解痉、止痛作用,可缓解胆绞痛。大剂量维生素K1用于抗凝血药类灭鼠药中毒的解救。
不良反应及用药护理
1.不良反应
(1)胃肠道反应口服维生素K3、维生素K4刺激性强,可引起胃肠反应。
(2)溶血性贫血较大剂量维生素K3、维生素4可致新生儿、早产儿溶血性贫血、高胆红
素血症及黄疸。维生素K3对葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可诱发急性溶血性贫血,故肝功能不
良者慎用。
(3)其他维生素K1静脉注射太快,可产生面部潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱。
2.用药护理
(1)口服维生素K时,为了减少胃肠道反应,宜饭后服用。
(2)静脉注射维生素K时速度应慢。 (3)维生素K过量引起的出血可用华法林对抗 二、抗纤维蛋白溶解药
氨甲苯酸
氨甲苯酸与赖氨酸结构相似,能竞争性抑制纤溶酶原激活因子,使纤溶酶原不能转化为纤溶酶,高浓度则直接抑制纤溶酶的活性,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。 临床应用
临床上主要用于治疗纤维蛋白溶解亢进所致的出血,如肺、肝、脾、前列腺、甲状腺、肾上
腺等手术时的异常出血,以及人工流产、胎盘早剥等所致的出血。还可用于链激酶和尿激酶过量
引起的出血。 不良反应及用药护理
过量可致血栓形成并诱发心肌梗死,故有血栓形成倾向或有血栓栓塞性疾病的患者禁用或慎用。 氨甲环酸
氨甲环酸的药理作用及临床应用与氨甲苯酸相似,但其抗纤溶作用更强,止血效果更好,但不良反应多
三、促血小板生成药 酚磺乙胺
酚磺乙胺静脉注射1h达高峰,维持4-6h,但作用较弱,对严重出血者疗效不佳,可合用维生素K。
药理作用 主要药理作用机制是:①促使血小板增生,增强其黏附性和聚集性;②促使血小板释放凝血
活性物质,缩短凝血时间,加速血块收缩,有利于血管破损处的血液凝固;③增强毛细血管抵抗
力,降低其通透性,减少血浆渗出。 临床应用 临床上主要用于防止手术前后出血过多以及各种内脏和皮肤出血。也可用于血小板减少性紫
搬、过敏性紫癜。此药作用迅速,作用可持续4-6h 不良反应及用药护理
可引起恶心、头痛等,静脉注射偶见过敏反应。有血栓病史者慎用。
四、作用于血管的促凝血药
垂体后叶素
垂体后叶素由神经垂体分泌,主要含有缩宫素(详见第二十八章)和加压素两种成分。
加压素:①直接作用于血管平滑肌,使小动脉、小静脉及毛细血管收缩,在血管破损处形成血凝块,发挥止血作用,尤其是对肺和肠系膜小动脉作用最明显,使肺及门静脉血流量减少,降低门静脉高压。临床上用于肺咯血及门脉高压引起的上消化道出血,静脉滴注止血效果迅速、强大,与抗纤维蛋白溶解药合用可增强疗效;②增加肾小管和集合管对水分的重吸收,发挥抗利尿作用,临床用于尿崩症的治疗。静脉注射过快,可出现面色苍白、胸闷、心,血压升高、胸痛,偶见过敏反应。高血压、冠心病、心功能不全及肺源性心脏病患者禁用。
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