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针对Pan-BET溴结构域抑制剂ZEN-3694联合恩杂鲁胺的Ib / IIa期试验，是由密歇根大学罗杰尔癌症中心（安阿伯市）、加利福尼亚大学（旧金山）和纪念斯隆·凯特琳癌症中心（纽约）的研究人员带头。 共同资深作者、医学博士Joshi Alumkal在一份声明中说：“转移性去势抵抗性前列腺癌的患者，对雄激素受体靶向剂的耐药性是不可避免的，这项研究提供了证据，即促进基因激活的BET溴结构域蛋白抑制剂，可能能够克服耐药机制，并使患者对雄激素受体靶向剂重新敏感。” 研究结果 该试验招募了75例阿比特龙和/或恩杂鲁胺耐药的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。 根据Alumkal博士的说法，结果令人鼓舞，在先前接受恩杂鲁胺或阿比特龙治疗后发生疾病进展的患者中，中位无进展生存期为9个月。 他补充说：“在高危患者亚组中，我们发现了特别的获益，包括那些疾病更具侵略性且肿瘤中雄激素受体活性更低的患者。” 报告了严重不良反应的患者有14例（19％），其中出现了血小板减少症的有3例（4％）。 Alumkal博士最近领导了一项单独的试验，该试验发表在《 Proceedings of the National Academy of Sciences》上，该研究显示，一个降低雄激素受体活性的基因程序，可服务于三分之一对恩杂鲁胺治疗完全无反应的癌症。 Alumkal博士总结称：“一线耐药恩杂鲁胺或阿比特龙且雄激素受体活性较低的患者，对ZEN-3694的反应似乎最好。对于那些接受当前医师批准治疗，但预后很差的患者，建议选择这一有希望的治疗方法，” |
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