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2018年2月12日，石药率先公布其「注射用紫杉醇(白蛋白结合型)」被CFDA（现国家药品监督管理局）批准，最终在这个品种的“首仿”大战中胜出。 2018年9月4日，江苏省食品药品监督管理局发布通知，要求以下企业派员携带介绍信原件前来我局领取国家总局批件，恒瑞「注射用紫杉醇(白蛋白结合型)」的上市申请（CYHS1790004)在列。经医药魔方求证，恒瑞该品种已正式获得国家药品监督管理局批准上市，成为国内第2家上市注射用紫杉醇(白蛋白结合型)仿制药的企业。 以下内容为小编年初时整理的紫杉醇(白蛋白结合型)相关信息，借此新闻再次拿出来复习一篇。 紫杉醇是一种广谱抗癌药，对多种肿瘤显示出较好的临床疗效。也是乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌标准治疗方案的主要成员。 白蛋白紫杉醇由美国Abraxis BioScience公司开发，是一种紫杉醇与白蛋白结合的全新制剂，克服了普通紫杉醇水溶性差、效率低和副作用大等缺点，于2005年1月被FDA批准上市治疗乳腺癌（商品名Abraxane），随后又获批治疗肺癌、胰腺癌。2010年新基以29亿美元首付款收购Abraxis，将Abraxane收入囊中。 我国于2008年批准新基Abraxane进口药品，2015 年注射用紫杉醇（白蛋白结合型）中国市场销售额约为 3614.2 万美元，2016年全球销售额为 9.73亿美元。 Abraxane全球销量 1 国内上市紫杉醇类药物紫杉醇：具有高度亲脂性，不溶于水，因而紫杉醇注射液须加入聚氧乙基代蓖麻油及无水乙醇助溶。聚氧乙基代蓖麻油可引起不同程度的过敏反应，也可加重紫杉醇的外周神经毒性，还影响药物分子向组织间扩散，影响抗肿瘤效应。有研究发现，聚氧乙基代蓖麻油可溶解 PVC 输液器中的二乙烯乙基邻苯二甲酸盐，引起严重的不良反应。 多西紫杉醇：水溶性较低，须加入聚山梨酯80及无水乙醇助溶，两者均能增加不良反应的发生。乙醇可抑制中枢神经系统，透过人红细胞膜致红细胞变性或溶血；聚山梨酯 80 为非离子表面活性剂，可致过敏反应，也可引起溶血反应。 白蛋白结合型紫杉醇：无须加入助溶剂聚氧乙基代蓖麻油，能安全提高紫杉醇的剂量，缩短滴注时间，无需预处理。 紫杉醇脂质体：改变了紫杉醇的溶媒，避免了聚氧乙基代蓖麻油带来的毒副作用。据报道，紫杉醇脂质体静脉给药最大耐受量可达 200 mg/kg，而紫杉醇注射液最大耐受量仅 30 mg/kg，紫杉醇脂质体在动物体内毒性明显小于紫杉醇注射液。 2 传统紫杉醇类药物的局限性传统紫杉醇类药物难溶于水，一般加入助溶剂（聚乙烯蓖麻油或吐温80）增加其溶解度。且传统的紫杉醇类制剂给药前，患者都需要抗过敏药物预处理（糖皮质激素地塞米松的长期使用副作用可以想象 传统紫杉醇制剂缺点： 1）降低化疗疗效（增溶胶束包裹紫杉醇）：降低生物利用度、影响合并用药疗效。 2）增加毒副作用：超敏反应、增加骨髓移植、神经轴突变性。 3）使用不便：输液时间长、溶剂可使增塑剂滤出，需要特殊的输液管道。
传统紫杉醇胶束将药物困在血浆中 3 白蛋白结合型紫杉醇白蛋白结合型紫杉醇利用独特的纳米技术使疏水性紫杉醇与白蛋白结合，无需使用聚乙烯蓖麻油类有毒溶剂；白蛋白结合型紫杉醇利用白蛋白天然的独特转运机制，使得紫杉醇更多的分布于患者组织中，提高肿瘤细胞中的药物浓度。
白蛋白结合型紫杉醇暴露量更高 与溶剂型紫杉醇比，白蛋白紫杉醇特点：
白蛋白紫杉醇迅速被全球认可：
4 国内竞争进入拼刺刀阶段目前国产白蛋白紫杉醇中只有恒瑞、石药两家企业上市，后续还有齐鲁和扬子江仅仅 跟随，但据小编了解，此品种市场很可能被新基、石药以及恒瑞瓜分，后续企业竞争机会已很小。
来那度胺和白蛋白结合型紫杉醇都是新基的重磅药物，全球销量均名列前茅（来那度胺更是成为全球销售最高的小分子化学药物），且原研双双进入中国，但，新基的来那度胺和白蛋白结合型紫杉醇在中国的销售额均配不上它们的国际名声。（难道是医保在作怪 毋庸置疑，白蛋白结合型紫杉醇的确算是化疗领域的优秀品种。祝石药、恒瑞仿制品都能大卖，造福国民。 声明：转载请务必注明本文来源及作者。 |
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），即使绿叶制药的紫杉醇脂质体也逃脱不掉地塞米松的魔爪。这也恰恰是白蛋白结合型紫杉醇的一大优势
