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| ①紫杉醇是半化学合成药物，在体内代谢呈非线性药代动力学特征，静脉给药后其浓度在血浆中呈双相降低曲线，主要以非肾性清除。②因紫杉醇分子结构的疏水性，在制备时使用聚氧乙烯蓖麻油（国产）或聚氧乙基-35-蓖麻油（进口）为溶媒。溶媒中存在某些非离子嵌段共聚物，可引起肥大细胞和/或嗜碱性粒细胞活化，而致超敏反应，临床使用前需预处理。③聚氧乙烯蓖麻油也是环孢素、替尼泊苷、丙泮尼地等多种药物的溶剂，对上述任何一种药物发生过严重超敏反应者，尽量避免使用紫杉醇注射液。④主要不良反应有过敏反应、肌肉关节疼痛、骨髓抑制、肝毒性、神经毒性反应（神经轴突变性和脱髓鞘反应）等。⑤主要辅料为聚氟乙烯蓖麻油、乙醇；输液器为含0.22μm过滤器的输液器，不含聚氯乙烯；溶媒为5%GS/0.9%NS；稳定性：室温27h；滴注时间>3h。 |
| ①紫杉醇脂质体是由磷脂、胆固醇、磷脂酸等材料构成的类似于细胞膜磷脂双分子层结构的脂质体包载紫杉醇，可提高水溶性且无需添加聚氧乙烯蓖麻油。②静脉给药后的药物血浆浓度呈双相曲线，血浆清除与剂量和静脉滴注时间相关。其血浆蛋白结合率为89-98%，尿中仅有少量原型药排出。③紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液相比，疗效相似，但紫杉醇脂质体的严重超敏反应发生率较紫杉醇注射液明显较少，与其溶媒不含聚氧乙烯蓖麻油及不诱导补体激活或增加组胺积累相关。目前紫杉醇脂质体说明书仍要求在使用前30min进行预处理。④紫杉醇脂质体是一种微米级至纳米级的微粒，注射进入血液后，易被网状内皮系统摄取，富集于网状内皮系统较丰富的器官，如肝脏、脾脏和淋巴结中分布最高，在心脏、肾脏分布较少，说明紫杉醇脂质体较普通紫杉醇更易从血管渗透入肿瘤组织，有淋巴结和网状内皮系统组织器官被动靶向性，作用增强，心、肾毒性降低等。⑤主要辅料为卵磷脂、胆固醇；输液器为符合国家标准的一次性输液器；溶媒为5%GS；稳定性：室温24h；滴注时间3h。 |
| ①紫杉醇白蛋白结合型是用纳米技术将疏水性紫杉醇与人血清白蛋白载体相结合，白蛋白可通过与gp60受体结合等途径增加紫杉醇在肿瘤中的摄取，而增强药物的跨内皮转运，提高肿瘤组织内紫杉醇的浓度。其在体内较溶剂型紫杉醇更易分解，可经胞吞作用将紫杉醇转运至肿瘤组织，有相对靶向性。②其主要药物代谢特点为线性药代动力学，静脉注射后浓度呈双相下降曲线，肾脏不是其主要代谢途径，经粪便排泄占20%。与传统溶剂型紫杉醇相比，其临床剂量范围较大。③其过敏反应少见，输注时间短，目前不推荐紫杉醇白蛋白结合型给药前进行预处理，原因可能与其不含聚氧乙烯蓖麻油，同时血中游离的紫杉醇含量较低相关。但需注意，发生过紫杉醇注射液超敏反应者，使用紫杉醇白蛋白结合型替代治疗时，仍需密切观察其过敏反应的发生。④主要辅料为人血白蛋白；输液器为聚氯乙烯或非聚氯乙烯输液袋，不建议在输液管中接过滤器；溶媒为0.9%NS；稳定性：室温8h；滴注时间30 min。 |
| ①其药代动力学研究显示符合三室药代动力学模型。多西他赛及其代谢产物经粪和尿排出，分别占剂量的75%和6%。②多西他赛溶于吐温80，溶剂为注射用乙醇水溶液。鉴于其有过敏反应、体液潴留、皮肤不良反应等，临床使用前需预处理。 |
