【原】突破！乳腺癌新药 Z-endoxifen有效抑制肿瘤

Z-endoxifen作为他莫昔芬的一种有效衍生物，将可能成为新的抗癌药物，用于治疗较常见类型的乳腺癌转移。由梅奥诊所（爱诺美康出国看病转诊医院之一）及美国国家癌症研究所联合主导的临床试验，展现了Z-endoxifen的积极前景。相关研究进展发表在Journal of Clinical Oncology期刊上。

Z-endoxifen的I期临床试验

研究人员对雌激素受体阳性转移性乳腺癌的女性患者进行了I期临床试验。最终结果表明，Z-endoxifen是安全的，且对于接受抗雌激素标准治疗后（包括他莫昔芬）出现病情进展的患者，使用Z-endoxifen药物实现了肿瘤萎缩。

“他莫昔芬能在肝脏中被CYP2D6酶转化为endoxifen。我们先前的研究发现，他莫昔芬在CYP2D6代谢不良的女性身上效果稍弱。”论文主要作者、梅奥诊所肿瘤医生Matthew Goetz博士表示。与他莫昔芬相比，Z-endoxifen能更好地抑制肿瘤生长。Goetz博士与美国国家癌症研究所展开合作，共同研发实验性药物Z-endoxifen。该药物不受CYP2D6代谢的影响。

研究发现

Goetz博士指出：“这项研究的主要目的，是在不依赖CYP2D6肝脏代谢的前提下，安全地实现endoxifen的疗效水准。然而，令我们惊讶的是，Z-endoxifen具有长期的抗癌效应，在某些情况下，对于标准抗雌激素治疗后却出现病情进展的患者，抗癌效果长达两年多。”

研究人员对41例雌激素受体阳性转移性乳腺癌患者进行研究，她们在标准抗雌激素治疗后发生病情进展。结果表明z-endoxifen能高度释放药效，其过程不受CYP2D6代谢影响，毒性水平在可接受范围，抗肿瘤活性强大。

最近，Goetz博士、肿瘤临床试验联盟(Alliance for Clinical Trials in Oncology)以及美国国家癌症研究所合作完成了一项他莫昔芬与新药z-endoxifen的随机对照试验。试验结果预计在2018年发布。

“我们对研究结果感到鼓舞。基于现有的数据和持续的研究，我们期待z-endoxifen获批为治疗雌激素受体阳性转移性乳腺癌的新药。”Goetz博士表示。

爱诺美康翻译部原创编译

来源 | https://www./releases/2017/08/170830202125.htm