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由于不同的头孢侧链结构存在差异，导致其理化特性不同。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性及肾毒性的不同，目前将头孢菌素分为5代。 一代头孢：对革兰阳性菌（以下简称G 菌）的活性较强，对少部分革兰阴性菌（以下简称G-菌）有活性，对部分厌氧G-菌敏感； 主要作用的G 菌：金葡菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌；对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）、耐青霉素酶的肺炎链球菌（PRSP）和肠球菌耐药。 对G 菌的活性：头孢噻吩＞头孢唑林＞头孢拉定=头孢氨苄 二代头孢：对G 菌活性与一代头孢相仿或略差，但对G-菌活性增强，对部分厌氧菌敏感； 主要作用的G-菌：大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、部分克雷伯菌属；对铜绿假单胞菌、不动杆菌、绝大部分沙雷菌属耐药。 对G-菌的活性：头孢呋辛＞头孢孟多 三代头孢：对G 菌活性不如一代头孢，但对G-菌活性增强，仍可被产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）水解灭活，部分三代头孢还具有抗假单胞菌、不动杆菌等非发酵菌的活性； 对铜绿假单胞菌的活性：头孢他啶＞头孢匹胺=头孢哌酮 四代头孢：对G 菌活性比三代头孢强，对G-菌活性较三代头孢增强；对AmpC酶的稳定性优于三代头孢，对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿。 五代头孢：最大的特点是能抗MRSA，MRCNS、PRSP，但对肠球菌作用差，对部分阴性菌仍具有良好的抗菌活性。对ESBLs不耐受，对铜绿、鲍曼活性差。 头霉素：与二代头孢抗菌谱类似，但对大多数产ESBLs酶稳定，并且对脆弱类杆菌等厌氧菌活性较头孢菌素显著增强。 氧头孢烯类：与三代头孢抗菌谱相似，但对拟杆菌素等厌氧菌活性增强。 |
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