改善日间状态，失眠药daridorexant在欧洲提交上市申请

3月3日，瑞士创新药公司Idorsia宣布向欧洲药品管理局（EMA）提交daridorexant的上市申请，用于治疗成人失眠(isomnia)。据统计，全世界大约有10%的成人患有失眠，其中大部分人失眠症状会持续数月至数年。

daridorexant的开发始于20十世纪90年代末，与大多数睡眠药物（如苯二氮卓类药物）的作用机制不同，daridorexant通过竞争性结合食欲素受体（OX1R和OX2R）抑制食欲素信号功能从而阻断失眠症患者中过度活跃的觉醒通路。

食欲素(orexin)是一种多肽，通过受体OX1R和OX2R促进清醒。这些神经肽和受体共同构成食欲素系统。食欲素系统刺激唤醒系统中的目标神经元，导致释放几种促进清醒的化学物质（多巴胺、血清素、组胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素）。在正常情况下，食欲素水平在白天随着清醒度的提高而升高，然后在夜间下降。过度活跃的唤醒系统是失眠的一个重要驱动力。

daridorexant已完成两项III期临床，在18个国家(地区)的160个机构开展，共计纳入1850名失眠患者。在两项III期临床试验中，daridorexant可持续改善夜间睡眠质量，并且不良反应发生率与安慰剂无显著差异。

患者服用daridorexant第二天不会出现“宿醉”感，反而感觉更精力充沛，警觉性、认知能力和情绪更佳，目前欧洲市场尚未有同机制产品上市。

美国市场已有两款食欲素受体拮抗剂上市，分别是默沙东的Belsomra（suvorexant）和卫材的Dayvigo（lemborexant），获批上市时间分别为2014年8月和2020年6月。

Idorsia已于2021年1月8日向FDA提交daridorexant的上市申请，如获批，该产品预计将于2022年上半年在美国上市。

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