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阿卡波糖与二甲双胍哪个更安全?服用阿卡波...

 夏季三伏天 2021-07-19

阿卡波糖是临床上常用的口服降糖药,属于α-葡萄糖苷酶抑制剂,其活性中心结构上含有氮,可与α-葡萄糖苷酶发生竞争性结合,抑制该酶的活性,使淀粉、糊精、乳糖、蔗糖等碳水化合物无法顺利分解为葡萄糖、果糖等单糖,从而竞争性抑制糖类在空肠的迅速吸收,降低餐后高血糖,通过降低餐后血糖,间接改善空腹血糖,主要用于治疗2型糖尿病,尤其适用于以碳水化合物为主要食物成分以及空腹血糖不高、餐后血糖升高的2型糖尿病患者。此外,阿卡波糖还适用于1型糖尿病,需要与胰岛素合用。糖耐量减低患者长期服用阿卡波糖可减少发展为2型糖尿病的危险性。


在安全性方面,阿卡波糖可延缓碳水化合物的消化吸收,使碳水化合物在结肠内停留时间延长,酵解增加,常见腹胀、排气等胃肠道反应,从小剂量开始,逐渐加量可减少不良反应,单独服用阿卡波糖通常不会发生低血糖。个别患者,尤其大剂量使用阿卡波糖时会发生无症状的转氨酶升高,建议在用药的头6-12个月监测转氨酶变化,但这种异常是一过性的,一般停药后肝酶值会恢复正常。阿卡波糖只作用于肠道,几乎不吸收入血,体内生物利用度极低,仅为1%-2%,口服后阿卡波糖及其降解产物可迅速完全地自尿中排出,安全性良好。

二甲双胍是目前临床上使用最广泛的口服降糖药,也是治疗2型糖尿病的一线、首选和全程用药,它作用机制比较独特,不是促进胰岛素释放,而是作用于糖代谢的过程,抑制肝糖原异生,减少肝糖输出,并可增加脂肪、肌肉等外周组织对葡萄糖的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖的摄取和利用,促进葡萄糖的无氧酵解,抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,抑制胆固醇的生物合成和储存,降低甘油三酯和总胆固醇。二甲双胍可降低2型糖尿病患者空腹及餐后血糖,降糖疗效可靠,并具有心血管保护作用,可降低2型糖尿病患者心血管事件的发生风险。

在安全性方面,二甲双胍常见腹泻、恶心 、呕吐、胃胀、消化不良、腹部不适、乏力、头痛等不良反应,常发生于治疗早期,多数患者可耐受,随着治疗时间的延长,上述不良反应可基本消失,从小剂量开始并逐渐增加剂量是减少不良反应的有效方法,胃肠道反应是最常见的不良反应,多为一过性。此外,单独使用二甲双胍不导致低血糖,不导致肝肾损害,长期服用不增加高乳酸血症或乳酸酸中毒风险,但长期服用应注意维生素B12缺乏的可能性。二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,主要以原形随尿液排出,清除迅速,半衰期短,12小时内90%被清除,安全性良好。

最后,阿卡波糖和二甲双胍都是非常安全的口服降糖药,罕见严重不良反应,但是需要注意,二甲双胍在体内的代谢过程中会产生乳酸,肝、肾功能受损的患者使用二甲双胍可明显限制乳酸盐的清除能力,增加乳酸酸中毒风险,此外,严重感染、缺氧或接受大手术等处于特殊状态下的患者使用二甲双胍时,也会增加乳酸酸中毒风险,因此,上述患者应禁用二甲双胍。阿卡波糖只作用于肠道局部,全身作用很少,因此,与二甲双胍相比,阿卡波糖更加安全。

服用阿卡波糖后,效果不好,考虑有以下5点原因:
1.空腹血糖升高:阿卡波糖主要通过延缓碳水化合物在小肠黏膜的吸收而降低餐后血糖,对空腹血糖作用很弱,对于空腹血糖不太高的患者,可能有效,但对于空腹血糖较高的患者,阿卡波糖通常作用不佳,需要联合二甲双胍或胰岛素促秘剂控制餐后血糖。

2.非碳水化合物饮食:阿卡波糖的降糖作用需要依赖于碳水化合物,肉类、鱼虾等高蛋白、高脂肪食物中碳水化合物含量极少,对于这些食物引起的餐后血糖升高,阿卡波糖通常也无能为力,因此,合理搭配饮食,适量添加碳水化合物,更有利于阿卡波糖发挥降糖作用。

3.用药剂量:阿卡波糖的最大用药剂量为每次200mg(4片),每日3次,服用时应以小剂量50mg(1片)开始,如果患者耐受,可逐渐增加至最大剂量,可提高血糖达标率。

4.综合治疗:糖尿病应强调综合治疗,不仅有药物治疗,饮食和运动要合理搭配,才能使血糖稳定达标。在饮食方面,应控制总热量,饮食均衡,以低升糖指数食物为主,如奶类、蛋类、肉类、全谷物、新鲜蔬菜、水果等,避免含糖饮料。在运动方面,每周至少150分钟,每天30分钟,推荐健步走、慢跑、乒乓球等有氧运动,应坚持运动。

5.糖尿病进展:2型糖尿病是遗传因素和环境因素共同作用所致的疾病,胰岛素抵抗和β胰岛细胞功能缺陷是主要病理基础,2型糖尿病是一种进展性疾病,在早期阶段,一部分患者通过生活方式干预血糖便可达标,大多数患者需要在此基础上服用口服降糖药才能有效控制血糖,但随着病情进展,β胰岛细胞分泌胰岛素的能力会逐渐下降,最终患者只能通过胰岛素维持生命,因此,服用阿卡波糖后,效果不好,可能与糖尿病进展有关,应在医生的指导下联合其他口服降糖药或胰岛素进行治疗。

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