目前常用降压药有五大类：钙通道阻滞剂类、血管紧张素转换酶抑制剂类、血管紧张素受体拮抗剂剂类、β-受体阻滞剂类和利尿剂。 倍他乐克，通用名：美托洛尔，β-受体阻滞剂。 β-受体阻滞剂，名字里都会有“洛尔”。 说到“洛尔“，大家首先可能会想到“普萘洛尔”，心得安。普萘洛尔是非选择性的β受体阻滞剂，也就是说对β1及β2受体具有同等的亲和力，使用时容易引起支气管痉挛。 但我们今天不聊普萘洛尔，要聊美托洛尔。 美托洛尔对β1受体的亲和力大于β2受体的亲和力，属于选择性β受体阻滞剂。当肾上腺素等物质与β1受体结合，就可以发挥激动心脏的作用，而美托洛尔，可以争抢与β1受体结合的机会，阻断肾上腺素等物质激动心脏的过程，从而达到减慢心率、降低血压的作用。 简单理解就是：学校早恋的小情侣，“肾上腺素”喜欢隔壁班的“β1受体”，他们一见面，内心就小鹿乱撞，心脏砰砰跳，血压上升。而“美托洛尔”就像是班主任或学生家长，阻止一切早恋。有了“美托洛尔”这道坎，“肾上腺素”很难见到“β1受体”，那小鹿还撞啥呀，心脏当然也不砰砰乱跳了，血压也正常了。 美托洛尔，目前临床上使用的有两种剂型，一种是酒石酸美托洛尔片，另一种则是琥珀酸美托洛尔缓释片。
  琥珀酸美托洛尔的分子量比酒石酸美托洛尔分子量略小。所以两种剂型的剂量换算为，酒石酸美托洛尔片50 mg：相当于琥珀酸美托洛尔缓释片47.5 mg。以此类推。 酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片由于剂型不同，所以在用法用量及代谢吸收都有所不同。 ①酒石酸美托洛尔片，应空腹服药，起效较快，迅速发挥作用，早晚各服用一次。 酒石酸美托洛尔片为脂溶性药物，食物可影响其吸收，进餐时服药可使该药的生物利用度大幅增加40%，会增加不良反应的发生率，应空腹服用该药。 酒石酸美托洛尔吸收非常快，一般来说，在服药后1-2小时达到最大的受体阻滞作用，可以有效地降低心率和血压。服用24小时后，就可以有效地减少心绞痛、心梗等严重心血管疾病的发生。 ②琥珀酸美托洛尔缓释片，最好在早晨服用，缓慢释放吸收，药效时间长，每日服用一次。 药片接触液体后快速崩解，释放不受周围液体 pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20 小时，作用超过24小时。且摄入食物不影响其生物利用度，故饭前或饭后均可服用该药。一般建议早晨服用。 该剂型的血药浓度平稳，无明显峰谷现象，相同的给药剂量，缓释片的峰浓度仅为普通片的1/4，控制心率更平稳，安全性更高。 缓释片每日一次，服用更方便。 ①琥珀酸美托洛尔为缓释片，采用特殊的微囊技术，必要时可以将药片轻轻掰开，以增加剂量灵活性。可以掰开服用，但不能咀嚼或压碎服用。 ②酒石酸美托洛尔不能随意停药，突然停药，可能会出现反跳现象，即心跳突然加快、血压突然升高，诱发心绞痛、脑血管意外等。停药是一个非常缓慢的过程，一定要遵医嘱，缓慢减量和停药。 ③不管是酒石酸美托洛尔还是琥珀酸美托洛尔，都需要注意按时按量服用，经常漏服会造成血药浓度不平稳，不利于血压控制。 |
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