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柳树皮是怎么演变出阿司匹林的?|世界医药里程碑39

 风湿中心 2021-11-14

4000年前,古苏美尔人发现:从一种植物的树皮上刮取粉末,吃下去就能缓解疼痛。在古埃及(见于公元前1534年的《埃伯斯纸草书》)、古希腊(公元前400年,现代医学之父希波克拉底用柳叶做茶,给妇女饮用,以减轻分娩疼痛),以及我国古代(《神农本草经》——柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目,清热解毒,利尿防风之效,外敷可治牙痛),都有这种植物药用价值的记载。这就是柳树。

△ 德国化学家霍夫曼(Felix Hoffman)

19世纪,化学家先后从柳树中提取出水杨苷(Salicin 1828年)、水杨酸(Salicylic acid 1838年)。1897年,德国化学家霍夫曼(Felix Hoffman)制出了刺激性更小的乙酰水杨酸(Acetylsalicylic acid),这就是阿司匹林(Aspirin)。霍夫曼的父亲患有严重关节炎,用水杨酸钠治疗却引发胃痛,为了减轻父亲的痛苦,霍夫曼用乙酰基修饰水杨酸,而他父亲成了新药的第一个受试者。

阿司匹林一经问世就作为特效药备受追捧,但直到70年后,伦敦大学(University of London)的约翰·韦恩(John Vane)才发现了它的工作原理:阿司匹林拥有抑制前列腺素合成的能力,而前列腺素在疼痛、发烧和炎症中起着重要作用。(1982年诺贝尔奖)

阿司匹林最初仅被用于解热镇痛,然而,后来又被发现有抑制血小板凝集、抗血栓的作用,被用于心血管疾病的防治。再后来,又被发现有抗癌作用,尤其是结直肠癌、胃癌,长期服用小剂量阿司匹林可减少30%~40%的癌症死亡风险。

阿司匹林的价值还在不断地挖掘,它不但成就了诺贝尔奖,还从一个止痛药发展成了一个抗炎、抗凝血、预防肿瘤,甚至延长寿命的神药。

上海市科委科普项目支持
项目编号:21DZ2312300

世界医药里程碑 · 番外篇


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