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血小板在血栓形成和发展中起着重要作用，替格瑞洛是临床常用的抗血小板药物。本文将详细梳理替格瑞洛的适应证、特殊人群用药、重要药物相互作用等关键问题，助力临床合理用药。 替格瑞洛用于急性冠脉综合征（不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死或ST段抬高型心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。 妊娠期妇女：禁用。 哺乳期妇女：不推荐哺乳期妇女应用，如必须应用应考虑暂停哺乳。 儿童：尚无18岁以下使用资料。 老年人：无须调整剂量。 肝功能不全：轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量，重度肝功能损害患者禁用。 肾功能不全：无须调整剂量。 其他：替格瑞洛延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。 对替格瑞洛任一成分过敏；活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血；颅内出血病史者；中至重度肝损害患者。 替格瑞洛可使秋水仙碱的血药浓度升高，毒性增强，尤其对肝功能或肾功能不全患者有致死报道，应禁止合用；对肝、肾功能正常者，若近14日使用过替格瑞洛，秋水仙碱剂量需要减量。 CYP3A抑制剂（伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等）：使用可增加替格瑞洛的暴露量，使出血风险增加。 CYP3A诱导剂（利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平和苯巴比妥）：使用降低生物利用度。 替格瑞洛与胺碘酮均为CYP3A4抑制剂与底物，合用使两者暴露均增加，应加强监测。 替格瑞洛为CYP3A4抑制剂，西洛他唑为CYP3A4底物，替格瑞洛可使西洛他唑暴露量增加。如需合用，可将西洛他唑剂量减至50 mg，每日2次并监测出血。 使用可能增加出血风险，需监测出血。 合用增加多奈哌齐的暴露量，需监测多奈哌齐的不良反应。 与大于100 mg维持剂量阿司匹林合用时，会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效。 辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀：因为通过CYP3A4代谢，替格瑞洛可使其血清浓度升高。 #替格瑞洛可增加地高辛、环孢素的生物利用度，应进行适当的临床和实验室监测。 #氟西汀、帕罗西汀、舍曲林和西酞普兰：合用可能增加出血风险。 #非甾体抗炎药（NSAIDs）、口服抗凝血药和/或纤溶剂：合用增加出血风险。 常见不良反应 消化：胃肠道出血。 呼吸：呼吸困难、鼻出血。 皮肤：皮肤瘀斑、皮下出血。 严重不良反应 心血管：冠状动脉支架血栓形成。 血液：大出血。 呼吸：呼吸道出血。  临床中，替格瑞洛用药，应该提醒患者注意的5个细节！ 既往高尿酸血症或痛风性关节炎的患者应慎用替格瑞洛。 治疗期间肌酐水平可能会升高，治疗1个月后需对肾功能进行检查。 在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必需，则应在术前7日停用替格瑞洛。 避免中断治疗，如果必须停用需尽早恢复用药。过早停用可能导致心血管事件的风险增加。 治疗期间可能出现头晕和意识模糊，驾驶或操作机械时应格外小心。
本文来源：人卫药学，感谢授权 |
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