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这4种情况,他汀类药物如何选用?

 茂林之家 2021-11-29

他汀类药物

为降脂药物,如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,可降低TC、LDL-C,轻度降低TG、VLDL及轻度升高HDL-C水平,其有抗炎、抗氧化应激、保护血管内皮细胞、延缓斑块进展及稳定粥样斑块等作用,可用于高脂血症及动脉粥样硬化性心血管疾病等的预防与治疗。


洛伐他汀

辛伐他汀

普伐他汀

氟伐他汀

阿托伐他汀

瑞舒伐他汀

匹伐他汀

普通制剂

缓释制剂

溶解性

亲脂性

亲脂性

亲水性

水脂双溶性

亲脂性

亲水性

亲脂性

溶解性

半衰期

3h

2-3h

1.5-2.8h

1.2h

9h

15-30h

20.8h

11h

代谢酶

CYP3A4

CYP3A4

不经CYP酶系

CYP2C975%)、CYP3A4CYP2C8

CYP3A4

CYP2C9CYP2C19

CYP2C9(极少)

一.失眠者

亲脂性他汀类药物如阿托伐他汀、匹伐他汀,易透过血脑屏障,可引起中枢神经系统兴奋而致失眠、头痛、抑郁等,而影响夜间入睡。

睡眠障碍者若使用他汀类药物,可选用半衰期长的亲脂性他汀类药物如阿托伐他汀、匹伐他汀早上服用,以减少对夜间睡眠的不利影响,也可选用半衰期长的、水脂双溶性的他汀氟伐他汀缓释制剂,其对睡眠影响较小,可早上服用。

注:一般半衰期较短的他汀类药物如洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀普通制剂睡前服用,可在夜间总胆固醇(TC)合成高峰时达到药物浓度高峰。半衰期长的他汀类药物如氟伐他汀缓释制剂、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀,可每天固定任意时间服用。

二.痛风者

他汀类药物阿托伐他汀可通过促进肾脏尿酸排泄而有较弱的降尿酸作用,合并高尿酸血症(HUA)的冠心病二级预防可优先使用,也优先选用于高胆固醇血症或动脉粥样硬化合并HUA者。

三.高血压者

高脂溶性他汀类药物如辛伐他汀、洛伐他汀主要经CYP3A4代谢,氨氯地平可中等抑制CYP3A4而减慢前者的代谢,致其血药浓度升高及增加肌病的发生风险,故氨氯地平与辛伐他汀、洛伐他汀合用时,两药的剂量均应≤20mg。

四.糖尿病者

长期使用他汀类药物有引起糖尿病的风险,主要表现为空腹血糖及糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病及原有糖尿病血糖水平控制不佳。

阿托伐他汀、辛伐他汀发生糖尿病风险最高,普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀发生糖尿病的风险较小,辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀与空腹血糖增加显著相关。

他汀类药物对心血管疾病的总体益处与新发糖尿病风险之比是9:1,即他汀类药物对心血管疾病的保护作用远大于新增糖尿病的风险,故不推荐因血糖异常停服他汀类药物。

对已有糖尿病风险者,如糖耐量异常、空腹血糖受损、糖化血红蛋白偏高等,尽管还没有确诊糖尿病,应尽量选择普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀等,若血脂控制不达标,可考虑加服依折麦布,而不要继续加大他汀类药物的服用剂量。

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参考文献:

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