这些你一定要知道！5类降压药的区别及相互作用

昵称yong 2021-12-13

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目前常用降压药主要是5大类，即利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）、钙通道阻滞剂（CCB）、β受体阻滞剂等，临床用于高血压等的治疗。

一．5类降压药的区别

利尿剂主要通过利钠排尿、降低容量负荷而降压，常用的主要是噻嗪类利尿剂氢氯噻嗪（噻嗪型）和吲哒帕胺（噻嗪样）。噻嗪样利尿剂在降压及减少脑卒中和心血管事件方面的证据等级强于噻嗪型利尿剂。哒帕胺可扩张血管（为降压的主要作用），对血钾的影响很小，对糖耐量和脂质代谢无不良影响，清除半衰期和作用持续时间均长于氢氯噻嗪。

ACEI通过抑制血管紧张素转换酶，阻断肾素血管紧张素II的生成，抑制激肽酶的降解而降压，有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用，对糖脂代谢无不良影响。

ARB通过阻断血管紧张素II1型受体而降压，可降低心血管病史（冠心病、脑卒中、外周动脉病）者心血管并发症的发生率和高血压者心血管事件风险，降低糖尿病或肾病者的蛋白尿及微量白蛋白尿。ARB作为ACEI过敏或不能耐受者的替代治疗。

CCB主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩血管而降压，主要是二氢吡啶类CCB，其可显著降低高血压者脑卒中风险。一般来说，二代的硝苯地平控释片和三代的CCB都有一天一次、有效平稳降压的作用。二代CCB通过改革为缓释或控释剂型而使药代动力学特性有了明显改善，如硝苯地平控释片以独特的胃肠膜控制技术和零级释放模式使药物24h均匀释放，保证了药物治疗的长效性和平稳性。三代CCB如长血浆半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平和非洛地平缓释片及长组织半衰期的乐卡地平和拉西地平，长组织半衰期CCB与血管平滑肌细胞膜的磷脂双分子层紧密结合，有“膜控”特点，血压下降速度平缓，波动小，降低血压呈平稳趋势。

β受体阻滞剂主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率而降压。高选择性β1受体阻滞剂对β1受体有较高选择性，可降压，也可保护靶器官、降低心血管事件风险。α/β受体阻滞剂同时兼有阻断β、α1受体的作用，可扩血管，保护心、脑、肾等靶器官。

高选择性β1受体阻滞剂

α/β受体阻滞剂

二．5类降压药与其他药的相互作用

⑴利尿剂

包括袢利尿剂如呋塞米、布美他尼、托拉塞米，噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪、美托拉宗、吲达帕胺，保钾利尿剂阿米洛利、氨苯蝶啶及醛固酮受体拮抗剂。

⑵ACEI

ACEI类如卡托普利、贝那普利、福辛普利等，与脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲合用增加血管神经性水肿风险。

⑶ARB

ARB类如厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦等，绝大多数不经过CYP450酶代谢，药动学相互作用较少见。

⑷CCB

CCB类如硝苯地平、非洛地平、氨氯地平等主要经CYP3A4代谢，CYP3A4强抑制剂如伊曲康唑、氟康唑、克拉霉素等能减慢前者的代谢，增强降压效果，可能致严重低血压；CYP3A4强诱导剂如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英等能加快前者的代谢，引起血压升高或血压剧烈波动。氨氯地平有CYP3A4中等抑制作用，与辛伐他汀合用时，辛伐他汀日剂量不能超过20 mg。

⑸β受体阻滞剂

脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔等主要经CYP2D6代谢，CYP2D6抑制剂如普罗帕酮、美托洛尔、氟西汀、帕罗西汀等可能减慢其代谢，致严重心动过缓。比索洛尔经CYP3A4代谢，与CYP3A4强抑制剂可能存在药物相互作用。水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔不需CYP450酶代谢，一般不存在代谢性相互作用。与其他负性肌力或负性频率的药物如维拉帕米合用能增强β受体阻滞剂的房室传导阻滞的风险。