过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂是一种可用于治疗2型糖尿病（DM）和高胆固醇血症（一种患者血液中胆固醇含量高的疾病）的药物。PPAR激动剂通过刺激PPA受体来起作用，引起机体代谢和生长的变化噻唑烷二酮类与PPA受体的γ亚型结合，用于治疗2型糖尿病，而贝特类与α亚型结合，有助于治疗高胆固醇血症。 低密度脂蛋白水平与心脏病发作的风险增加有关PPAR激动剂之所以起作用，是因为它能刺激过氧化物酶体增殖物激活（PPA）受体，而过氧化物酶体增殖物激活（PPA）受体位于全身许多细胞的细胞核内，这些亚型会引起不同的细胞反应，但一般来说，刺激受体会激活不同的基因，从而调节人体的新陈代谢和生长噻唑烷二酮类药物的副作用可能包括体重增加，其中一种PPAR激动剂是与γ受体亚型结合的噻唑烷二酮类通过激活这种亚型，这些药物可以提高人体对胰岛素的敏感性，降低食欲。由于2型糖尿病是由胰岛素抵抗引起的，噻唑烷二酮类药物可以有效地治疗这种疾病。这类药物中最常用的成分是罗格列酮，其商标名为文迪雅®，噻唑烷二酮类药物的商标名为Actos®。噻唑烷二酮类药物在一些患者中会导致肝脏损伤噻唑烷二酮类药物既可以单独使用，也可以与其他药物联合使用治疗2型糖尿病。它们成功地降低了患者的平均血糖水平。这些药物的常见副作用包括体重增加和低血糖。一些医生质疑噻唑烷二酮类药物是否安全因为在一些病人中，这些药物已经被证明会加重心力衰竭和肝损伤，但是，这些药物仍然被广泛用于治疗2型糖尿病。 2型糖尿病是由胰岛素抵抗引起的与噻唑烷二酮类不同，贝特类是一种与α受体亚型结合的PPAR激动剂，该类药物用于治疗高胆固醇血症，刺激α受体可增加高密度脂蛋白（HDL）水平降低低密度脂蛋白（LDL）水平而高密度脂蛋白和贝非曲酸对心脏病的预防作用最为显著，因为高密度脂蛋白和高密度脂蛋白对心脏病的发病率很高贝特类药物通常与其他药物一起用于治疗高胆固醇血症。贝特类药物的常见副作用包括肌肉疼痛和胃痛。这些药物很少会导致称为横纹肌溶解症的情况，这是一种药物反应，导致肌肉组织大面积分解喝红酒可能有助于增加血液中高密度脂蛋白的水平。
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