一种治疗过敏性鼻炎的中药外用贴剂及制备方法.pdf

《一种治疗过敏性鼻炎的中药外用贴剂及制备方法.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《一种治疗过敏性鼻炎的中药外用贴剂及制备方法.pdf（6页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。

1、(10)申请公布号 CN 103550298 A (43)申请公布日 2014.02.05 CN 103550298 A (21)申请号 201310511683.2 (22)申请日 2013.10.28 A61K 36/575(2006.01) A61K 9/70(2006.01) A61P 11/02(2006.01) A61P 37/08(2006.01) A61K 35/64(2006.01) A61K 31/045(2006.01) (71)申请人 长春中医药大学附属医院 地址 130022 吉林省长春市工农大路 1478 号 (72)发明人 陈新华 张颖新 金艳芳 陈春海 纪青山 。

2、刘春 丁庆刚 徐立光 杜鹃 李振华 (74)专利代理机构 吉林长春新纪元专利代理有 限责任公司 22100 代理人 陈宏伟 (54) 发明名称 一种治疗过敏性鼻炎的中药外用贴剂及制备 方法 (57) 摘要 本发明公开一种治疗过敏性鼻炎的中药外用 贴剂， 同时还提供了该药物的制备方法， 主要由炒 白芥子、 白芷、 鸭跖草、 细辛、 肉桂、 蝉蜕、 藁本、 羌 活、 辛夷花等组成， 各味药物协同配伍合理， 具有 透皮作用中药促透剂还具有促渗、 治疗的双重作 用， 免除口服制剂对胃肠的刺激， 实用方便安全， 减少患者痛苦， 更易水溶、 渗透， 选择三伏天在特 定的穴位上治疗， 既有经络腧穴刺激， 又。

3、有特定药 物特定部位吸收的双重作用， 而使疗效倍增， 从而 祛散内伏之邪， 使肺气正常升降， 温补脾肾， 从而 提高机体抗病能力， 实现治疗过敏性鼻炎疾病的 目的。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书4页 (10)申请公布号 CN 103550298 A CN 103550298 A 1/1 页 2 1. 一种治疗过敏性鼻炎的中药制剂， 其特征在于是由以下原料按重量份数比制成的 ： 炒白芥子 2550 份、 白芷 2550 份、 鸭跖草 1020 份、 细辛 1020 份、 肉桂 102。

4、0 份、 蝉 蜕 1020 份、 藁本 1020 份、 羌活 1020 份、 辛夷花 1020 份、 苍耳子 1020 份、 桔梗 1020 份、 桂枝 1020 份、 葛根 1020 份、 冰片 1020 份、 麻黄 1020 份。 2. 根据权利要求 1 所述的治疗过敏性鼻炎的中药制剂， 其特征在于优选配比为 ： 炒白芥子 40 份、 白芷 40 份、 鸭跖草 15 份、 细辛 15 份、 肉桂 15 份、 蝉蜕 15 份、 藁本 15 份、 羌活 15 份、 辛夷花 150 份、 苍耳子 15 份、 桔梗 15 份、 桂枝 15 份、 葛根 15 份、 冰片 15 份、 麻黄 15 份。。

5、 3. 按照权利要求 1 或 2 所述治疗过敏性鼻炎的中药制剂制成的中药外用贴剂的制备 方法， 包括以下步骤 ： 按比例称取上述药物， 先将白芷、 细辛、 藁本、 羌活、 桔梗、 桂枝、 葛根加 10 倍药量浓度 为70%的醇， 提取时间为1.5小时， 提取3次 ； 将上述醇提剩余药渣， 与炒白芥子、 鸭跖草、 肉 桂、 蝉蜕、 辛夷花、 苍耳子、 麻黄合并水提， 水的用量为药的 12 倍， 浸泡 2 小时， 提取 3 小时， 提取 3 次 ； 最后将醇提部分、 水提部分药混合， 制剂， 组成药库层， 将其溶解涂布在约 65m 厚的铝塑膜上， 烘干或自然干燥， 形成约 50m 厚的药库层 ； 。

6、将黏附层溶液涂布在约 200m 厚的硅纸上， 干燥， 制成约50m厚的黏附层 ； 将25m厚的聚丙烯控释膜复合到药库层上， 将黏附层复合到控释膜的另一面， 切成 1cm2的圆形贴剂。 权 利 要 求 书 CN 103550298 A 2 1/4 页 3 一种治疗过敏性鼻炎的中药外用贴剂及制备方法 技术领域 0001 本发明公开一种治疗过敏性鼻炎的中药外用贴剂， 同时还提供了该药物的制备方 法， 属于中医制药技术领域。 背景技术 0002 过敏性鼻炎又叫变态反应性鼻炎， 是人对周围环境某些物质过敏引起的鼻部病 症， 分季节性与常年性两种， 季节性过敏的过敏原多为树木、 野草、 农作物的花粉所致，。

7、 又简 称 “花粉症” 。常年性过敏性的过敏原则是与人生活起居关系密切的过敏原所引起， 如 ： 灰 尘、 螨虫、 动物皮屑、 羽毛、 棉絮、 霉菌等。 也有一些食物变应原能引起鼻及呼吸道症状， 如牛 奶、 鸡蛋、 花生、 鱼虾、 水果等。某些化学制品、 制剂等也可引起过敏鼻炎。 0003 过敏性鼻炎的药物治疗均属于对症治疗， 但如使用得当可收到良好的控制效果及 最少的不良反应。通常有以下几种药物 ： 1) 鼻内类固醇喷剂 ： 如雷诺考特、 辅舒良、 内舒拿等。虽然该类药口服也很有效， 但口 服药副作用大， 目前主张用鼻喷剂。 0004 2) 鼻内抗组胺喷剂 ： 如爱赛平、 立复汀等。该类药用时。

8、很有效， 但维持时间短， 一 般一天要喷 2 次。 0005 3） 抗组胺口服药物 ： 有很多品种。要注意的是该类药有些会有嗜睡等副作用， 开 车或做平衡要求高的工作 （如高空作业） 不宜使用。也有不嗜睡的药物， 但价钱较贵。 0006 4） 其它辅助药物 ： 如地塞米松、 强的松、 尤金片、 顺尔宁等， 须由医生根据病情加 减。 0007 目前有免疫疗法又称脱敏疗法， 主要适用于对吸入物过敏的病人， 一般只用于 4 至 50 岁区间的病人， 尤其是儿童伴哮喘的病人。还有外科治疗如降低鼻粘膜敏感性， 如激 光、 射频、 冷冻等治疗。神经阻滞 ： 如微波、 射频、 局部封闭等。伴有鼻中隔偏曲者可。

9、行中隔 偏曲矫正术及敏感神经的烧灼、 切断术等。如伴有鼻窦炎经保守治疗效果不好和或有鼻息 肉者， 可行鼻内镜下手术治疗等。 0008 西药治疗均有不同程度的副作用， 中药口服剂也因需要长期应用及服用不便， 该 患者造成痛苦。 发明内容 0009 本发明公开一种过敏性鼻炎的中药外用贴剂， 选择三伏天在特定的穴位上治疗， 既有经络腧穴刺激， 又有特定药物特定部位吸收的双重作用， 而使疗效倍增， 从而祛散内伏 之邪， 使肺气正常升降， 温补脾肾， 从而治疗过敏性鼻炎疾病。 0010 本发明还提供了一种过敏性鼻炎的中药外用贴剂的制备方法， 适用工业化生产。 0011 本发明公开的一种过敏性鼻炎的中药外。

10、用贴剂， 是以 内经四气调神大论 “圣人 春夏养阳， 秋冬养阴， 以从其根” 为理论依据 ： 夏季三伏之日 , 自然界阳气隆盛 , 人体阳气 多升旺,故人体虚阳有欲动而趋于好转的态势， 此时人体腠理疏松,气血通畅,肺气舒畅, 说 明 书 CN 103550298 A 3 2/4 页 4 是调合阴阳 , 扶助正气 , 加固卫外功能的最佳时机 ； 按中医理论组方， 选用纯天然中草药， 选择三伏天在特定的穴位上治疗。 0012 本发明的中药外用贴剂， 具体组方是由以下原料按重量份数比制成的 ： 炒白芥子 2550 份、 白芷 2550 份、 鸭跖草 1020 份、 细辛 1020 份、 肉桂 102。

11、0 份、 蝉 蜕 1020 份、 藁本 1020 份、 羌活 1020 份、 辛夷花 1020 份、 苍耳子 1020 份、 桔梗 1020 份、 桂枝 1020 份、 葛根 1020 份、 冰片 1020 份、 麻黄 1020 份。 0013 本发明的优选配比为 ： 炒白芥子 40 份、 白芷 40 份、 鸭跖草 15 份、 细辛 15 份、 肉桂 15 份、 蝉蜕 15 份、 藁本 15 份、 羌活 15 份、 辛夷花 150 份、 苍耳子 15 份、 桔梗 15 份、 桂枝 15 份、 葛根 15 份、 冰片 15 份、 麻黄 15 份。 0014 本发明提供的过敏性鼻炎的中药外用贴剂的。

12、制备方法， 包括以下步骤 ： 按比例称取上述药物， 先将白芷、 细辛、 藁本、 羌活、 桔梗、 桂枝、 葛根加 10 倍药量浓度 为70%的醇， 提取时间为1.5小时， 提取3次 ； 将上述醇提剩余药渣， 与炒白芥子、 鸭跖草、 肉 桂、 蝉蜕、 辛夷花、 苍耳子、 麻黄合并水提， 水的用量为药的 12 倍， 浸泡 2 小时， 提取 3 小时， 提取 3 次 ； 将醇提部分、 水提部分药混合， 制剂， 组成药库层， 将其溶解涂布在约 65m 厚的 铝塑膜上， 烘干或自然干燥， 形成约50m厚的药库层 ； 将黏附层溶液涂布在约200m厚的 硅纸上， 干燥， 制成约50m厚的黏附层 ； 将25m厚。

13、的聚丙烯控释膜复合到药库层上， 将黏 附层复合到控释膜的另一面， 切成 1cm2的圆形贴剂。 0015 用法用量 ； 初伏、 中伏、 末伏每伏贴一次， 每次选取 7 个穴位 （大椎、 双风门、 双肺 俞、 双迎香） 进行贴敷， 510g/ 贴。 0016 适应症 ： 过敏性鼻炎。 0017 本发明的方解如下 ： 炒白芥子、 白芷为君， 白芥子性味辛、 热， 具有温肺豁痰利气， 散结通络止痛之功 ； 朱丹溪曰 : “痰在胁下及皮里膜外 , 非白芥子不能达。白芷辛， 温。归 肺、 胃经。具有祛风散寒， 通窍功效。鸭跖草、 细辛、 肉桂为臣药。鸭跖草味甘、 微苦， 性寒。 能清热， 解毒。 细辛性味。

14、辛、 温, 具有温肺化饮 ； 祛风散寒, 通窍作用 ； 肉桂味辛补火助阳， 引火归源， 散寒止痛， 活血通经。共为臣药。蝉蜕、 藁本、 羌活、 辛夷花、 苍耳子、 桔梗、 桂枝、 葛根为佐药， 蝉蜕透发而有清热作用， 因其主要为疏风热作用， 现代研究有脱敏作用。藁本 辛， 温， 具有祛风， 散寒， 除湿作用。辛夷花性温味辛， 归肺、 胃径。因它辛散温通， 芳香走窜， 上行头面， 善通鼻窍， 因治鼻渊头痛要药。苍耳子味辛、 苦， 性温， 有毒。归肺经。具有散风 除湿、 通窍止痛的功能。桔梗具有开宣肺气利窍功效。桂枝气热， 味辛甘。具有发汗解肌， 温经通脉， 助阳化气， 散寒功效。葛根具有解表退热。

15、， 透疹升阳作用。冰片、 麻黄为使， 冰片 归心、 肝、 肺经 ； 具有清香宣散， 开窍清热散毒功效。麻黄能宣肺气， 开腠理， 散风寒， 以发汗 解表。 所述诸药相互配伍， 协同作用， 相须相使， 共同作用， 达到温通经络、 调节腠理开合、 调 理气血、 活血化瘀、 行气散结、 化痰平喘、 调理脏腑功能、 恢复阴平阳秘之功， 解除过敏性鼻 炎之痛苦。 0018 本发明的药物的疗效证明 ： 诊断标准 （中医诊断依据） ： 常年发作， 具有鼻痒、 打喷嚏 （每次连续 3 个以上） 、 流涕、 鼻塞 , 临床四大症状， 一年内 发作时间累计超过 6 个月， 1 日内发作时间累计超过 0.5 小时 ；。

16、 说 明 书 CN 103550298 A 4 3/4 页 5 病程 1 年 ； 有明显吸入物和过敏原线索， 有个人或家族过敏史 ； 发作期有典型的症状和体征 ； 血清 IgE （62 12） u/ml ； 鼻腔分泌物涂片检查嗜酸性粒细胞 （EC） 1% 及血液 EC（50 300） 106/L 均高出 正常值。 0019 治疗标准 ： 治愈 ： 贴敷后临床症状消失， 体表恢复正常。 0020 有效 ： 用药后临床症状逐渐减轻或症状消失。 0021 显效 ： 用药后临床症状减轻。 0022 无效 ： 用药后临床症状体征变化不明显。 0023 用法用量 ； 初伏、 中伏、 末伏每伏贴一次， 每次。

17、选取 7 个穴位 ： 大椎、 双风门、 双肺 俞、 双迎香进行贴敷， 510g/ 贴。 0024 治疗效果 ： 选取过过敏性鼻炎的患者 1500 例， 采用本发明药贴进行穴位贴敷， 有些患者一次见 效， 多数患者过敏性鼻炎的发作次数明显减少。 0025 统计学结果如下 ： 治愈 ： 10%、 有效 ： 30%、 显效 ： 50%、 无效 ： 10%。 0026 本发明根据中医冬病夏治的理论， 它是在自然界阳气最足之时， 借助这个外力， 通 过阳性的药物贴敷在人体的相应穴位上， 此时人体毛孔张开， 有利于本发明药物的渗透和 吸收， 从而将人体内的寒湿驱除， 以达到治病的目的。 穴位贴敷通过多年的。

18、应用、 观察来看， 其疗效主要是一种治未病的疗效。 本发明不只是过敏性鼻炎本身， 而是夏天贴了以后， 预防 冬天的时候不去发作。因为这些病的发作往往跟上呼吸道的感染有关系， 而这种方法用了 以后， 可以使人体的抵抗力增强， 上呼吸道感染的机会和次数就减少了， 或者感染的程度就 减轻了。因此本发明的疗效在于夏天贴了以后冬天上呼吸道感染的次数减少了， 所以过敏 性鼻炎疾病的发作就减少了或消失了。 0027 本发明的积极效果在于 ： 所选药物为纯中草药， 协同配伍合理， 具有透皮作用中药促透剂还具有促渗、 治疗的双 重作用， 免除口服制剂对胃肠的刺激， 实用方便安全， 减少患者痛苦， 更易水溶、 渗。

19、透， 选择 三伏天在特定的穴位上治疗， 既有经络腧穴刺激， 又有特定药物特定部位吸收的双重作用， 而使疗效倍增， 从而祛散内伏之邪， 使肺气正常升降， 温补脾肾， 从而提高机体抗病能力， 实 现治疗过敏性鼻炎疾病的目的。 具体实施方式 0028 为了便于理解本发明， 特例举以下实施例。其作用被理解为是对本发明的阐释而 非对本发明的任何形式的限制。 0029 实施例 1 ： 称取炒白芥子 250g、 白芷 250g、 鸭跖草 100g、 细辛 100g、 肉桂 100g、 蝉蜕 100g、 藁本 100g、 羌活 100g、 辛夷花 100g、 苍耳子 100g、 桔梗 100g、 桂枝 100。

20、g、 葛根 100g、 冰片 100g、 麻 黄 100g， 先将白芷、 细辛、 藁本、 羌活、 桔梗、 桂枝、 葛根加 10 倍药量浓度为 70% 的醇， 提取时 间为1.5小时， 提取3次 ； 将上述醇提剩余药渣， 与炒白芥子、 鸭跖草、 肉桂、 蝉蜕、 辛夷花、 苍 耳子、 麻黄合并水提， 水的用量为药的 12 倍， 浸泡 2 小时， 提取 3 小时， 提取 3 次 ； 最后将醇 说 明 书 CN 103550298 A 5 4/4 页 6 提部分、 水提部分药混合， 制剂， 组成药库层， 将其溶解涂布在约 65m 厚的铝塑膜上， 烘干 或自然干燥， 形成约 50m 厚的药库层 ； 将黏。

21、附层溶液涂布在约 200m 厚的硅纸上， 干燥， 制成约50m厚的黏附层 ； 将25m厚的聚丙烯控释膜复合到药库层上， 将黏附层复合到控 释膜的另一面， 切成 1cm2的圆形贴剂。 0030 实施例 2 称取炒白芥子 400g、 白芷 400g、 鸭跖草 150g、 细辛 150g、 肉桂 150g、 蝉蜕 150g、 藁本 150g、 羌活 150g、 辛夷花 150g、 苍耳子 150g、 桔梗 150g、 桂枝 150g、 葛根 150g、 冰片 150g、 麻 黄 150g， 先将白芷、 细辛、 藁本、 羌活、 桔梗、 桂枝、 葛根加 10 倍药量浓度为 70% 的醇， 提取时 间为1。

22、.5小时， 提取3次 ； 将上述醇提剩余药渣， 与炒白芥子、 鸭跖草、 肉桂、 蝉蜕、 辛夷花、 苍 耳子、 麻黄合并水提， 水的用量为药的 12 倍， 浸泡 2 小时， 提取 3 小时， 提取 3 次 ； 最后将醇 提部分、 水提部分药混合， 制剂， 组成药库层， 将其溶解涂布在约 65m 厚的铝塑膜上， 烘干 或自然干燥， 形成约 50m 厚的药库层 ； 将黏附层溶液涂布在约 200m 厚的硅纸上， 干燥， 制成约50m厚的黏附层 ； 将25m厚的聚丙烯控释膜复合到药库层上， 将黏附层复合到控 释膜的另一面， 切成 1cm2的圆形贴剂。 0031 实施例 3 称取炒白芥子 500g、 白芷。

23、 500g、 鸭跖草 200g、 细辛 00g、 肉桂 200g、 蝉蜕 200g、 藁本 200g、 羌活 200g、 辛夷花 200g、 苍耳子 200g、 桔梗 200g、 桂枝 200g、 葛根 200g、 冰片 200g、 麻 黄 200g， 先将白芷、 细辛、 藁本、 羌活、 桔梗、 桂枝、 葛根加 10 倍药量浓度为 70% 的醇， 提取时 间为1.5小时， 提取3次 ； 将上述醇提剩余药渣， 与炒白芥子、 鸭跖草、 肉桂、 蝉蜕、 辛夷花、 苍 耳子、 麻黄合并水提， 水的用量为药的 12 倍， 浸泡 2 小时， 提取 3 小时， 提取 3 次 ； 最后将醇 提部分、 水提部分。

24、药混合， 制剂， 组成药库层， 将其溶解涂布在约 65m 厚的铝塑膜上， 烘干 或自然干燥， 形成约 50m 厚的药库层 ； 将黏附层溶液涂布在约 200m 厚的硅纸上， 干燥， 制成约50m厚的黏附层 ； 将25m厚的聚丙烯控释膜复合到药库层上， 将黏附层复合到控 释膜的另一面， 切成 1cm2的圆形贴剂。 0032 通过以下典型病例表明本发明药物的治疗效果 ： 病例 1 岳某， 女， 36 岁， 治疗前诊断为过敏性鼻炎， 每年初伏、 中伏、 末伏的第 1 天贴敷本发明 药物 （实施例 1） ， 7 个穴位 ： 大椎、 双风门、 双肺俞、 双迎香， 连续贴了 2 年， 症状消失， 随访 1 年未复发。 0033 病例 2 徐某， 男， 46 岁， 治疗前诊断为过敏性鼻炎， 每年初伏、 中伏、 末伏的第 1 天贴敷本发明 药物 （实施例1） ， 7个穴位 ： 大椎、 双风门、 双肺俞、 双迎香， 连续贴了3年， 过敏性鼻炎未再复 发。症状消失， 随访 1 年未复发。 0034 病例 3 王某， 女， 25 岁， 治疗前诊断为过敏性鼻炎， 每年初伏、 中伏、 末伏的第 1 天贴敷本发明 药物 （实施例 1） 大椎、 双风门、 双肺俞、 双迎香 7 个穴位， 连续贴了 3 年， 哮喘未再复发。 说 明 书 CN 103550298 A 6 。