胰岛素可增加葡萄糖的利用，加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，促进肝糖原和肌糖原的合成和贮存，并能促进葡萄糖转变为脂肪，抑制糖原分解和糖异生，因而能使血糖降低，是人体内唯一能够降低血糖的激素。此外，胰岛素能促进脂肪的合成，抑制脂肪分解，使酮体生成减少，纠正酮症酸血症的各种症状，能促进蛋白质的合成，抑制蛋白质分解。用于糖尿病，特别是胰岛素依赖型糖尿病，包括重型、消瘦营养不良者，轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者，合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾病(如肺结核、肝硬化)和进行性视网膜、肾 、神经等病变以及急性心肌梗死、脑血管意外者，合并妊娠、分娩及大手术者。
根据胰岛素作用时间的长短，可将胰岛素分为：
超短效胰岛素(类似物）：包括门冬胰岛素、赖脯胰岛素和谷赖胰岛素，其优点是和胰岛素相比，更加符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，皮下吸收较人胰岛素快3倍，起效迅速，持续时间短，能更加有效地控制餐后血糖并减少低血糖的发生。其次是用药时间灵活，餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前30分钟注射胰岛素相同的降血糖效果，有利于提高患者的依从性，通常与中效或长效胰岛素合并使用。皮下注射门冬胰岛素后，10~20分钟起效，最大作用时间为注射后1~3小时，降糖作用持续3~5小时。皮下注射赖脯胰岛素后，15-20分钟起效，30~60分钟达峰，降糖作用持续4~5小时。谷赖胰岛素皮下给药时，其降糖作用在10~20分钟内开始起效。经静脉途径给药时，谷赖胰岛素与常规人胰岛素在降糖活性上是等效的。
短效胰岛素：也称为普通（常规）胰岛素，中性胰岛素，可分为动物来源和重组人胰岛素来源两种。是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性pH的溶液后供治疗用。外观为无色透明溶液，未经添加剂处理或结构修饰、不能延长作用时间，可在病情紧急情况下静脉输注。动物源性胰岛素皮下注射，0.5~1小时起效，2~4小时达峰，作用维持6~8小时；人源性胰岛素皮下注射，0.5小时内起效，1~3小时达峰，作用持续时间大约8小时。人源性胰岛素较动物源性胰岛素起效快，作用时间长。不同部位皮下注射的吸收差别很大。静脉注射后10~30分钟起效，10~30分钟达峰，持续0.5~1小时。
中效胰岛素：最常见的制剂是低精蛋白锌胰岛素，低精蛋白锌胰岛素是胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液复合物中的混悬剂，胰岛素和鱼精蛋白的分子比例为1:1。主要产品有动物来源和重组人胰岛素来源两种。中效胰岛素是在胰岛素中加人精蛋白，其机制是因为人胰岛素含酸性氨基酸较多，与碱性蛋白(精蛋白或珠蛋白)结合后，皮下注射后在注射部位形成沉淀，作用时间延长，加人微量锌使其稳定。皮下注射低精蛋白锌胰岛素，平均1.5小时起效，4~12小时达峰，作用维持18~24小时。
长效胰岛素：最常见的制剂是精蛋白锌胰岛素，精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌的基础上加大鱼精蛋白的比例，使其更接近人的体液pH，溶解度更低，释放更加缓慢，作用持续时间更长。长效胰岛素的用法一般为每日注射1次，满足糖尿病患者的基础胰岛素需要量。皮下注射后3-4小时起效，12-20小时达峰，作用维持24-36小时。
超长效胰岛素(类似物）：包括甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素。甘精胰岛素在中性pH液中溶解度低，在酸性(pH=4) 注射液中完全溶解，注入皮下组织后酸性溶液被中和，形成细微沉淀物，持续释放少量甘精胰岛素，具有长效、平稳的特点，无峰值血药浓度。属每日用药1次的长效制剂。皮下注射起效时间为1.5小时，较中效胰岛素慢，有效作用时间达22小时左右，同时几乎没有峰值出现，作用平稳。地特胰岛素注射后可在皮下形成独特的双六聚体，该聚合过程使地特胰岛素的作用延迟。德谷胰岛素是首个超长效基础胰岛素类似物,注射后可在皮下形成多种六边结构，给药后的3~4天德谷胰岛素浓度达到稳态水平，皮下给药达稳态时半衰期接近25小时，与剂量无关。
预混胰岛素：也叫“双时相胰岛素”，是指含有两种胰岛素的混合物，组合方式可以是短效或超短效胰岛素与中效或长效胰岛素混合。其优点是使用方便，注射次数相对少，并可以减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对较复杂的操作。缺点是由于是预混，只有有限的混合方案，对于一些比较特殊的混合要求难以达到。
