新型抗肿瘤药物更新要点（呼吸系统篇）

# 本文内容

1. 2021版呼吸系统新增抗肿瘤药物名称

2. 原有药物更新要点

3. 新增抗肿瘤药物适应症
   

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新增药物：下图中标红药物

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原有药物更新要点

吉非替尼：

1）既往进展方式为缓慢进展、局部进展、快速进展，本次局部进展更新为寡进展或中枢神经系统进展，可继续原药物加局部治疗；快速进展更新为广泛进展，需改换方案。

2）CYP2A4强诱导剂降低吉非替尼疗效，需加量至500mg,停药后7天，重新开始吉非替尼250mg .

厄洛替尼：

1）增加片剂100mg规格，建议有脑转移的 EGFR 基因突变的 NSCLC 患者和 21 外显子L858R 置换突变阳性晚期 NSCLC 患者，可选择厄洛替尼联合贝伐珠单抗治疗。 

2）厄洛替尼单药用于 NSCLC 的推荐剂量为 150mg/d，至少在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用。

埃克替尼：

1）增加适应症：Ⅱ～ⅢA期伴有EGFR基因敏感突变NSCLC的术后辅助治疗。

2）对于 21 外显子L858R 置换突变阳性晚期 NSCLC 患者，可以使用 250mg/次，每天三次。

达可替尼：

1）对于 21 外显子 L858R 置换突变阳性患者，优先推荐达可替尼。

2）建议每天在大致相同的时间服用本品。如果患者呕吐或漏服一剂，不应追加剂量或补充服用漏服剂量，而应在下一次的服药时间服用规定剂量。

3）重度肝功能异常不建议调整剂量。

奥西替尼：

1）增加适应症：用于ⅠB～ⅢA 期 EGFR 基因外显子 19 缺失或 21 外显子 L858R 置换突变的 NSCLC 患者的术后辅助治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗。

2）如需减量，根据患者个体情况应减至40mg qd.

克唑替尼：克唑替尼胶囊可延长 QTc 间期及心动过缓，避免合并使用可延长 QTc 间期及引起心动过缓的药物。

塞瑞替尼：

1）与CYP3A抑制剂联用时需减量，当停止给予CYP3A抑制剂后，应恢复使用强CYP3A抑制剂之前的给药剂量。

2）联合使用 P-糖蛋白抑制剂时可增加本药浓度，应谨慎应用并小心监测不良反应。

安罗替尼：在剂量调整方面，推荐剂量12mg qd 口服2周停1周，根据患者耐受情况，由临床医师调整剂量。

纳武利尤单抗：

1）增加适应症：纳武利尤单抗联合伊匹木单抗用于不可手术切除的、初治的非上皮样恶性胸膜间皮瘤成人患者。

2）与伊匹木单抗联合治疗恶性胸膜间皮瘤推荐剂量为 360mg，每 3 周一次，或 3mg/kg，每 2 周一次，静脉输注 30分钟，联合伊匹木单抗 1mg/kg，每 6 周一次，静脉输注 30分钟。对于没有疾病进展的患者，治疗持续最长至 24 个月。与伊匹木单抗联用时，应先输注本品，之后同一天输注伊匹木单抗。每次输注需使用单独的输液袋和过滤器，输注结束时冲洗输液管，请勿通过同一根输液管同时给予其他药物。

3）当本品与伊匹木单抗联合治疗时，若暂停任一药物，则应同时暂停另一药物。若在暂停后重新开始给药，则应根据个体患者的评估情况重新开始联合治疗或本品单药治疗。

4）美国 FDA 批准纳武利尤单抗联合伊匹木单抗用于一线治疗肿瘤 PD-L1 表达阳性（定义为表达 PD-L1 的肿瘤细胞34≥1%）、EGFR 基因突变阴性和 ALK 阴性、晚期或转移性 NSCLC，目前国内尚未获批此适应证，可在与患者充分沟通的情况下使用。纳武利尤单抗用法为 3mg/kg，每 2 周一次；伊匹木单抗用法为 1mg/kg，每 6 周一次。

5）美国 FDA 和欧盟 EMA还批准纳武利尤单抗联合伊匹木单抗和两周期含铂双药化疗用于一线治疗 EGFR 基因突变阴性和 ALK 阴性、晚期或转移性 NSCLC，目前国内尚未获批此适应证，可在与患者充分沟通的情况下使用。纳武利尤单抗用法为 360mg 固定剂量，每 3 周一次；伊匹木单抗用法为 1mg/kg，每 6 周一次。

帕博利珠单抗：一线肺癌治疗中增加用法：400mg，每 6 周一次，通过静脉输注给药。

度伐利尤单抗：

1）增加适应症：联合依托泊苷和卡铂或顺铂，一线治疗广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）成人患者。

2）在小细胞肺癌中的用法：1500mg 度伐利尤单抗联合依托泊苷和卡铂或顺铂，每 3 周一次，持续 4 个周期，继之以 1500mg 每 4周一次作为单药治疗，直至发生疾病进展或不能耐受的毒性。体重在 30kg 或以下的患者必须接受基于体重的给药，即度伐利尤单抗 20mg/kg 联合化疗每 3 周一次，持续 4 个周期，继之以 20mg/kg 每 4 周一次单药治疗，直至体重增加至大于30kg。

卡瑞利珠单抗：关于反应性毛细血管增生症的处理，有些病例数据改变。

阿替利珠单抗：

1）增加适应症：用于经国家药品监督管理局批准的检测方法评估为≥50%肿瘤细胞 PD-L1 染色阳性（TC≥50%）或肿瘤浸润 PD-L1 阳性免疫细胞（IC）覆盖≥10%的肿瘤面积（IC≥10%）的 EGFR 基因突变阴性和 ALK 阴性的转移性 NSCLC一线单药治疗。 

2）增加适应症：阿替利珠单抗联合培美曲塞和铂类化疗用于 EGFR 基因突变阴性和 ALK 阴性的转移性非鳞状 NSCLC 患者的一线治疗。

3）用于 NSCLC 一线联合化疗时，诱导期联合培美曲塞和铂类方案每 3 周一次，治疗 4 个或 6 个治疗周期后进入阿替利珠单抗联合培美曲塞的维持期。

4）美国 FDA 批准阿替利珠单抗的适应证还包括：阿替利珠单抗作为 PD-L1 TC≥1% Ⅱ-ⅢA 期 NSCLC 患者接受手术和含铂化疗后的辅助治疗；联合白蛋白紫杉醇和卡铂用于EGFR/ALK 阴性的晚期非鳞状细胞 NSCLC 一线治疗；联合贝伐珠单抗和紫杉醇和卡铂用于 EGFR/ALK 阴性的晚期非鳞状细胞 NSCLC 一线治疗；阿替利珠单抗单药用于晚期 NSCLC 含铂41化疗进展后的二线治疗；联合贝伐珠单抗治疗既往接受过全身系统性治疗的不可切除肝细胞癌；作为不适合含铂化疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌的一线治疗；与卡比替尼和维莫非尼联合用于治疗 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。除肝细胞癌外，这些适应证目前国内尚未获批，可在与患者充分沟通的情况下、按照 FDA 批准的用法正确使用。

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新增药物适应症

普拉替尼：Pralsetinib

制剂与规格：胶囊：100mg

适应证：既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因 融合阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的治疗。

恩沙替尼 Ensartinib 

制剂与规格：硬胶囊剂：25mg、100mg

适应证：用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对 克唑替尼不耐受的 ALK 阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 患者 的治疗。

伏美替尼 Furmonertinib 

制剂与规格：片剂，40mg

适应证：既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进 展，并且经检测确认存在 EGFR-T790M 突变阳性的局部晚期 或转移性 NSCLC 成人患者的治疗。

赛沃替尼 Savolitinib 

制剂与规格：片剂：100mg、200mg

适应证：赛沃替尼用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标 准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子（MET）外显子 14 跳跃突变的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。

替雷利珠单抗 Tislelizumab 

制剂与规格：注射液：100mg（10ml）/瓶 

适应证：1.替雷利珠单抗联合紫杉醇和卡铂或白蛋白紫杉醇和 卡铂用于局部晚期或转移性鳞状 NSCLC 的一线治疗。2.替雷利珠单抗联合培美曲塞和铂类化疗用于 EGFR 基 因突变阴性和 ALK 阴性、不可手术切除的局部晚期或转移性 非鳞状 NSCLC 的一线治疗。

信迪利单抗 Sintilimab 

制剂与规格：注射液：100mg（10ml）/瓶 

适应证：1.信迪利单抗联合培美曲塞和铂类化疗，用于未经系统 治疗的 EGFR 基因突变阴性和 ALK 阴性的晚期或复发性非鳞 状细胞 NSCLC 的治疗。2.信迪利单抗联合吉西他滨和铂类化疗，用于不可手术 切除的晚期或复发性鳞状细胞 NSCLC 的一线治疗。

伊匹木单抗 Ipilimumab 

制剂与规格：注射液：50mg（10ml）/瓶 

适应证：本品联合纳武利尤单抗用于不可手术切除的、 初治的非上皮样恶性胸膜间皮瘤成人患者。

本文参考：新型抗肿瘤药物临床应用指导原则 （2021 年版）