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二甲双胍与阿卡波糖

 云雾山钟B 2022-03-09


阿卡波糖、二甲双胍每天服用几次效果好?阿卡波糖和二甲双胍,哪个作用强?哪个起效快?哪个安全性好?


二甲双胍是治疗2型糖尿病icon的一线首选和全程用药,主要通过促进糖的无氧酵解,抑制肝糖原异生作用,减少肝糖输出,增加肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性,增加葡萄糖的摄取和利用,抑制肠壁细胞摄取葡萄糖而降低空腹和餐后高血糖。此外,二甲双胍还具有减重作用,特别适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者。


二甲双胍的降糖作用与剂量呈正相关,随剂量增加,降糖疗效逐渐增强,推荐最小起始剂量为500mg/天,如果没有出现胃肠道反应,可以增加至500mg,2次/天,随后再逐渐过渡到1000mg,2次/天,可以有效维持24小时有效血药浓度,每天服用500mg二甲双胍,可降低糖化血红蛋白icon0.6%,每天服用1000mg二甲双胍,可降低糖化血红蛋白1%,每天服用2000mg二甲双胍,可降低糖化血红蛋白2%,二甲双胍的最佳有效剂量为2000mg/天。二甲双胍普通片或肠溶片应分2-3次服用,二甲双胍缓释制剂,开始时每日服用1次,不能耐受者可分2次服用。


阿卡波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂,其活性中心结构上含有氮,在肠道内竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓吸收,因此具有降低餐后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用,用于2型糖尿病,尤其适用于以碳水化合物为主要食物成分以及空腹血糖不高、餐后血糖升高的2型糖尿病患者。此外,阿卡波糖还适用于1型糖尿病icon,需要与胰岛素合用。糖耐量减低患者长期服用阿卡波糖可减少发展为2型糖尿病的危险性。


阿卡波糖要求与前几口食物一起咀嚼服用,尤其需要有碳水化合物,才能更好地发挥降低餐后血糖的作用,因此阿卡波糖每天服用次数与用餐次数有关。阿卡波糖口服剂量需个体化,一般维持剂量为一次50-100mg,每日3次,开始时从小剂量25mg,每日3次,6-8周后加量至50mg,必要时可加至100mg,每日3次,一日量不宜超过300mg。


二甲双胍主要作用于葡萄糖的代谢过程,可改善糖代谢,保护受损的胰岛β细胞功能,避免胰岛β细胞进一步损害,可降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白,降糖作用起效较阿卡波糖慢,可使糖化血红蛋白降低1.0%~1.5%,降糖作用较阿卡波糖强,适用于血糖的长期控制;口服阿卡波糖后,在肠道与小肠内的α-葡萄糖苷酶快速结合,延缓食物中的碳水化合物消化吸收速度,降低餐后血糖,可使糖化血红蛋白降低0.5%~1%,其降糖作用依赖于碳水化合物,因此,对于以碳水化合物为主要饮食结构的中国人来说,阿卡波糖的降糖作用起效比二甲双胍更快。


二甲双胍常见腹泻、恶心 、呕吐、胃胀、消化不良、腹部不适、乏力、头痛等不良反应,常发生于治疗早期,多数患者可耐受,随着治疗时间的延长,上述不良反应可基本消失,从小剂量开始并逐渐增加剂量是减少不良反应的有效方法,胃肠道反应是二甲双胍最常见的不良反应,多为一过性。此外,单独使用二甲双胍不导致低血糖,不导致肝肾损害,长期使用二甲双胍不增加高乳酸血症或乳酸酸中毒风险,但是长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能性。二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白icon结合,主要以原形随尿液排出,清除迅速,半衰期短,12小时内90%被清除,安全性良好。


阿卡波糖延缓碳水化合物的消化吸收,使碳水化合物在结肠内停留时间延长,酵解增加,常见腹胀、排气等胃肠道反应,从小剂量开始,逐渐加量可减少不良反应,单独服用阿卡波糖通常不会发生低血糖。个别患者,尤其大剂量使用阿卡波糖时会发生无症状的转氨酶升高,建议在用药的头6-12个月监测转氨酶变化,但这种异常是一过性的,一般停药后肝酶值会恢复正常。阿卡波糖只作用于肠道,几乎不吸收入血,体内生物利用度极低,仅为1%-2%,口服后阿卡波糖及其降解产物可迅速完全地自尿中排出,安全性良好。


二甲双胍和阿卡波糖都是非常安全的口服降糖药,罕见严重不良反应,但是需要注意,二甲双胍在体内的代谢过程中会产生乳酸,肝、肾功能受损的患者使用二甲双胍可明显限制乳酸盐的清除能力,增加乳酸酸中毒风险,此外,严重感染、缺氧或接受大手术等处于特殊状态下的患者使用二甲双胍时,也会增加乳酸酸中毒风险,建议上述患者禁用二甲双胍。阿卡波糖只作用于肠道局部,全身不良反应少见,因此相比于二甲双胍,阿卡波糖更加安全

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