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沙库巴曲缬沙坦可借助于沙库巴曲（体内转化为活性的沙库巴曲拉）和缬沙坦（血管紧张素受体拮抗剂）协同降压，实现1+1＞2 的效果。沙库巴曲缬沙坦全面且强大的降压作用得益于其独特的共晶结构优势。 药物共晶是指在同一晶格中活性药物分子（API）和共晶形成物（CCF）按照固定的化学计量比形成晶体的技术。近二十年来，药物共晶成为药物开发的重要趋势之一。共晶体本质上是一种通过热力学、动力学、分子间相互作用等形成的超分子复合物，可改善药物的诸多理化性质，如溶解度、溶出速率、固态稳定性和引湿性等，进而改善药物性能如生物利用度。而单片复方制剂（SPC）属于两种药物成分的物理性混合，其熔点在两种成分熔点范围之间，不同批次间两种成分的占比存在差异，同时固体稳定性差，易降解。沙库巴曲缬沙坦正是由沙库巴曲与缬沙坦这两种药物活性成分，通过化学反应合成的一种新型盐复合物共晶体。 相比于其他经过简单的物理混合后形成的单片复方制剂，沙库巴曲缬沙坦具有单一熔点（138 ℃），成分占比恒定，可恒定分解出 1:1 摩尔比的沙库巴曲与缬沙坦，共晶体结构稳定，在 50 ℃ 环境下放置一周未降解，而且共晶体显著提高了药物的溶解度与生物利用度，普通 SPC 无此变化。独特共晶结构使沙库巴曲缬沙坦更快起效，与单独口服缬沙坦相比，共晶体的缬沙坦的达峰时间大幅提前。 以沙库巴曲缬沙坦为例的共晶体药物与固定复方制剂的区别 并且，沙库巴曲缬沙坦可在抑制脑啡肽酶的同时阻断 AT1R，使两种活性成分发挥双重机制协同作用。另外，共晶体中的沙库巴曲和缬沙坦的药代动力学参数几乎同步，达峰时间及其他药代动力学参数相似，这有利于两种成分同时释放，保障药效同步发挥，增强药物疗效。研究显示共晶体结构大幅提升了生物利用度，促进药物吸收，提高成本获益。沙库巴曲缬沙坦其他的药代动力学优势还包括：不受进食影响；生物利用度高；较少经过 CYP450 酶代谢，药物相互作用可能性较低；主要经过尿液和粪便不可逆的从体循环内排出体外。 具有独特共晶结构的沙库巴曲缬沙坦既具有延缓心衰患者心室重构的作用，也有多靶点（排钠利尿、扩张血管、抑制 RAAS、抑制交感神经）的降压作用，尤其是对于夜间高血压比其它常用降压药更具优势，能够大大减少心血管事件的发生，给整个心血管领域带来了新的选择，给患者带来更多获益。 药物共晶现已成为药物开发的重要趋势之一，沙库巴曲缬沙坦经化学反应成为共晶物，使得沙库巴曲和缬沙坦这两种活性成分的达峰时间几乎一致，为将脑啡肽酶与 Ang II 同时抑制在最佳状态提供了保障。同时，共晶体改善药物吸收且大幅提升了药物生物利用度和成本获益。沙库巴曲缬沙坦作为心血管领域首个双活性物质共晶体，具有独特的双通道作用机制，充分发挥利钠肽系统多重降压，靶器官保护的作用，实现真正的心血管事件链全程覆盖，有效帮助患者全面、强效降压，逆转心脏重构、有效降低心血管事件风险。
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